Diosmine : bienfaits, posologie, contre-indications
Nom(s) scientifique(s)
Diosmin
Famille ou groupe :
Phytosubstances
Propriétés
Veinotonique
La diosmine améliore la santé vasculaire en renforçant le tonus veineux et en réduisant la stase sanguine. Elle agit en augmentant les niveaux d’AMPc intracellulaire via l’inhibition de la phosphodiestérase, ce qui réduit la production de prostaglandines inflammatoires (PGE2, PGF2) et de thromboxanes (A2, B2). Elle diminue également l’expression des molécules d’adhésion endothéliales, réduisant l’infiltration des neutrophiles et la formation de radicaux libres. Dans une étude clinique portant sur des patients atteints d’insuffisance veineuse chronique, l’administration de diosmine (Daflon 500 mg) pendant 60 jours a significativement réduit les symptômes tels que l’œdème et les douleurs, tout en améliorant la perméabilité capillaire et le drainage lymphatique. Ces effets anti-inflammatoires et pro-angiogéniques favorisent également la cicatrisation des ulcères veineux.
Usages associés
Anti-inflammatoire
La diosmine réduit l’inflammation en modulant les médiateurs pro-inflammatoires et en limitant les dommages oxydatifs. Elle inhibe la phosphodiestérase, augmentant les niveaux d’AMPc intracellulaire, ce qui diminue la production de prostaglandines (PGE2, PGF2) et de thromboxanes (A2, B2).
Hépato-protecteur
La diosmine et son métabolite, la diosmétine, présentent des propriétés hépatoprotectrices prometteuses. La diosmétine agit comme un antioxydant direct, augmentant les niveaux de glutathion (GSH) et réduisant la peroxydation lipidique, limitant ainsi les dommages causés au foie. Des études précliniques ont montré que la diosmine protège le foie contre les effets toxiques des métaux lourds, tels que le cadmium et le plomb. Elle atténue les lésions hépatiques en réduisant l’inflammation et le stress oxydatif induits par ces substances. Ces mécanismes comprennent une diminution des cytokines pro-inflammatoires et une amélioration des marqueurs antioxydants tels que la superoxyde dismutase (SOD) et le glutathion.
Indications
Méthodologie de notation
Approbation de l'EFSA.
Plusieurs essais cliniques (> 2) randomisés contrôlés avec double aveugle, incluant un nombre significatif de patients (>100) avec des conclusions constamment positives pour l'indication.
Plusieurs essais cliniques (> 2) randomisés contrôlés avec double aveugle, et incluant un nombre significatif de patients (>100) avec des conclusions positives pour l'indication.
Une ou plusieurs études randomisées ou plusieurs cohortes ou études épidémiologiques avec des conclusions positives pour l'indication.
Des études cliniques existent mais sont non contrôlées, avec des conclusions qui peuvent être positives ou contradictoires.
Absence d'études cliniques à date pouvant démontrer l'indication.
Insuffisance veineuse ✪✪✪✪✪
De nombreuses études cliniques soutiennent l’efficacité de la diosmine, seule ou en combinaison, pour améliorer les symptômes de l’insuffisance veineuse chronique. Le produit le plus étudié, Daflon 500 mg, combine 450 mg de diosmine micronisée et 50 mg d’autres flavonoïdes, principalement l’hespéridine. Pris à raison de 2 à 3 comprimés par jour pendant 2 à 6 mois, il réduit significativement la douleur, la lourdeur, l’œdème et les crampes par rapport au placebo ou à l’état initial. Dans une étude observationnelle chez des patients atteints d'insuffisance veineuse chronique avancée, la prise de 1000 mg d'une Fraction Flavonoïque Purifiée Micronisée (Micronized Purified Flavonoid Fraction, MPFF) pendant 6 mois, en complément de la thérapie de compression, a réduit les symptômes (œdème, varices, douleur) et l’épaisseur du tissu adipeux sous-cutané, bien que l’absence d’un groupe comparateur limite ces résultats. Les recherches comparant la diosmine seule et en combinaison avec d’autres flavonoïdes montrent que la diosmine micronisée est plus efficace que la forme non micronisée pour réduire les symptômes. Toutefois, dans certains cas, une diosmine non micronisée (Flebodia 600 mg) a montré une efficacité équivalente à Daflon 1000 mg. Globalement, la diosmine est un traitement de choix dans l'insuffisance veineuse chronique, particulièrement en formulation micronisée.
Posologie
Par voie orale
450 - 1000 mg
Fraction Flavonoïque Purifiée Micronisée
Synergies
Clinical Efficacy of Conservative Treatment with Micronized Purified Flavonoid Fraction in Female Patients with Pelvic Congestion Syndrome
Micronized purified flavonoid fraction-based conservative treatment of chronic venous disease in a real-world setting
Analysis of the effects of micronized purified flavonoid fraction versus placebo on symptoms and quality of life in patients suffering from chronic venous disease: from a prospective randomized trial
MPFF 1000 mg chewable once daily vs. MPFF 500 mg twice daily in chronic venous disease: the double-blind, randomized, non-inferiority CHEWY trial
Is Nonmicronized Diosmin 600 mg as Effective as Micronized Diosmin 900 mg plus Hesperidin 100 mg on Chronic Venous Disease Symptoms? Results of a Noninferiority Study
Efficacy of a Low-Dose Diosmin Therapy on Improving Symptoms and Quality of Life in Patients with Chronic Venous Disease: Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial
Hémorroïdes ✪✪✪✪✪
Les études cliniques et une méta-analyse confirment l’efficacité de la Fraction Flavonoïque Purifiée Micronisée (MPFF) contenant 450 mg de diosmine et 50 mg de flavonoïdes (Daflon 500) dans la gestion des hémorroïdes internes. Pris à raison de trois comprimés deux fois par jour pendant 4-5 jours, suivi de deux comprimés deux fois par jour pendant 3 mois, ce traitement réduit les saignements aigus chez jusqu’à 92 % des patients en 4 jours et améliore des symptômes tels que la douleur, l’inconfort anal et les écoulements en seulement 2 jours. En post-opératoire, la MPFF accélère également la récupération après hémorroïdopexie ou hémorroïdectomie. Un traitement d’entretien avec un comprimé deux fois par jour pendant 2-3 mois réduit le taux de rechutes et améliore les symptômes persistants, incluant douleur, démangeaisons, œdème et saignement. Une combinaison de diosmine, troxérutine et hespéridine a montré des résultats prometteurs dans les crises hémorroïdaires aiguës. Administrée à des doses dégressives sur 43 jours, elle réduit significativement la douleur (88 % des patients), les saignements (64 %) et les démangeaisons anales (56 %) par rapport au placebo. Le protocole inclut une phase initiale de 3 jours avec trois sachets par jour contenant diosmine 300 mg, troxérutine 300 mg, et hespéridine 300 mg, suivie de doses réduites pendant 40 jours. Une autre combinaison avec des laxatifs en vrac, incluant diosmine 600 mg trois fois par jour pendant 4 jours puis 300 mg deux fois par jour pendant 10 jours avec psyllium 11 g/jour, améliore modestement les symptômes après 4 jours, bien qu’elle soit moins efficace que la MPFF.
Posologie
Par voie orale
300 mg
Fraction Flavonoïque Purifiée Micronisée
Double-blind, placebo-controlled evaluation of clinical activity and safety of Daflon 500 mg in the treatment of acute hemorrhoids
Micronized Purified Flavonoid Fraction in Hemorrhoid Disease: A Systematic Review and Meta-Analysis
Micronized flavonoid therapy in internal hemorrhoids of pregnancy
Flavonoids mixture (diosmin, troxerutin, hesperidin) in the treatment of acute hemorrhoidal disease: a prospective, randomized, triple-blind, controlled trial
Ulcère de jambe ✪✪✪✪✪
Les ulcères veineux de jambe résultent d’une insuffisance veineuse chronique, où le reflux sanguin et l’hypertension veineuse endommagent les tissus cutanés, provoquant des lésions ouvertes douloureuses. Ces ulcères, souvent localisés au bas de la jambe, sont difficiles à cicatriser sans traitement approprié. Des études cliniques montrent que la prise de deux comprimés par jour d’une Fraction Flavonoïque Purifiée Micronisée (MPFF, Daflon 500) contenant 450 mg de diosmine et 50 mg de flavonoïdes, en complément d’un bandage compressif, double le nombre de patients atteignant une cicatrisation complète des ulcères mesurant jusqu’à 10 cm de diamètre, par rapport au placebo. De plus, le temps nécessaire à la cicatrisation est significativement réduit. Cependant, cette combinaison n’a pas montré d’effets significatifs sur les ulcères de plus de 10 cm en termes de réduction de surface, de symptômes ou de taux de cicatrisation.
Posologie
Par voie orale
450 mg
Fraction Flavonoïque Purifiée Micronisée
Efficacy of Daflon 500 mg in venous leg ulcer healing: a double-blind, randomized, controlled versus placebo trial in 107 patients
Benefit of a 2-month treatment with a micronized, purified flavonoidic fraction on venous ulcer healing. A randomized, double-blind, controlled versus placebo trial
Thromboses veineuses ✪✪✪✪✪
Dans une étude clinique, l’ajout de 600 mg de diosmine quotidiennement au rivaroxaban et aux bas de compression pendant 12 mois a significativement réduit l’incidence du syndrome post-thrombotique chez des patients atteints de thrombose veineuse profonde (TVP) fémoropoplitée par rapport au traitement standard seul. La diosmine a également accéléré la recanalisation veineuse et ralenti la progression de la maladie veineuse chronique, tout en améliorant la qualité de vie des patients, mesurée par le score CIVIQ-20.
Posologie
Par voie orale
600 mg
Fraction Flavonoïque Purifiée Micronisée
Dosage de sécurité
Adulte : 450 mg - 1350 mg (Fraction Flavonoïque Purifiée Micronisée)
La diosmine est généralement utilisée seule ou en combinaison avec d’autres flavonoïdes, à des doses de 450 à 1350 mg par jour pendant 1 à 6 mois, selon l’indication.
Interactions
Médicaments
Diclofénac : interaction modérée
La diosmine pourrait augmenter les niveaux sanguins et les effets cliniques du diclofénac en inhibant son métabolisme. Une étude pharmacocinétique humaine a montré que la prise de diosmine (Venex 500, 500 mg/jour) pendant 9 jours avant une dose orale de diclofénac 100 mg augmentait les concentrations plasmatiques de ce dernier tout en réduisant sa clairance. Cet effet serait lié à une inhibition du cytochrome P450 2C9 (CYP2C9), responsable du métabolisme du diclofénac.
Fexofénadine : interaction modérée
La diosmine pourrait augmenter les concentrations sanguines et les effets cliniques de la fexofénadine. Une étude pharmacocinétique humaine a montré que la prise de diosmine (Venex, 500 mg/jour) pendant 10 jours avant l’administration orale de fexofénadine 120 mg augmentait les niveaux plasmatiques de celle-ci de 49 % et réduisait sa clairance orale apparente de 41 %. Ces effets semblent liés à une inhibition de la P-glycoprotéine intestinale par la diosmine, sans impact sur le rein ni le foie. Les autres paramètres pharmacocinétiques, tels que le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale et la demi-vie, ne sont pas affectés.
Carbamazépine : interaction modérée
La diosmine pourrait réduire les effets thérapeutiques de la carbamazépine tout en augmentant les risques de convulsions. Une étude pharmacocinétique humaine a montré que la prise de diosmine (Venex, 500 mg/jour) pendant 10 jours avant une dose orale de carbamazépine 200 mg augmentait les concentrations plasmatiques de carbamazépine de 58 % tout en diminuant sa clairance de 42 %. Par ailleurs, la formation du métabolite actif de la carbamazépine était réduite, probablement en raison d'une inhibition du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) par la diosmine.
Précautions
Femme enceinte : utiliser avec prudence
La diosmine est prise pendant la grossesse à des doses allant jusqu’à 900 mg par jour, en association avec l’hespéridine, pendant 30 jours maximum. Cependant, son utilisation au troisième trimestre pourrait être associée à une insuffisance placentaire.
Femme allaitante : utiliser avec prudence
Lors de l’allaitement, la diosmine ne semble pas affecter la croissance ou l’alimentation des nourrissons, mais un avis médical est conseillé avant utilisation.
