Bioflavonoïdes : bienfaits, posologie, contre-indications

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Les bioflavonoïdes, aussi connus sous le nom de vitamine P, représentent un groupe de composés synthétisés par les plantes aux puissantes propriétés antioxydantes, trouvés en abondance dans une variété de fruits et légumes, notamment dans les agrumes comme les oranges, les citrons, et les pamplemousses. Ces composés incluent l'hespéridine, la naringine, et la rutine, extraites principalement des écorces et pulpes d'agrumes. Découverts dans les années 1930 par le scientifique hongrois Albert Szent-Györgyi, les bioflavonoïdes étaient initialement reconnus pour leur capacité à renforcer les parois des vaisseaux sanguins, d'où leur appellation de "vitamine P" pour leur action sur la perméabilité vasculaire. Les recherches scientifiques ont depuis mis en lumière une multitude de bienfaits associés à ces composés, notamment leur rôle dans la prévention des maladies cardiovasculaires, grâce à leur effet antioxydant qui contribue à la protection contre les dommages causés par les radicaux libres. Les bioflavonoïdes sont également étudiés pour leurs effets bénéfiques potentiels contre diverses pathologies, telles que le cancer et les troubles inflammatoires, en raison de leur activité anti-inflammatoire et antimicrobienne. En outre, la recherche clinique a validé leur capacité à améliorer la santé cardiovasculaire par la réduction de l'oxydation du LDL-cholestérol, un facteur clé dans le développement de l'athérosclérose. Cette action est attribuée à la structure moléculaire des bioflavonoïdes, qui leur permet de neutraliser efficacement les radicaux libres et de moduler favorablement le métabolisme lipidique.

Autre(s) nom(s) 

Vitamine P, flavonoïdes

Nom(s) scientifique(s)

Citrus flavonoids

Famille ou groupe : 

Phytosubstances

Principes actifs :

Hespéridine

Rutine

Naringine


Propriétés


Antioxydant

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Les bioflavonoïdes d'agrumes, grâce à leurs propriétés antioxydantes exceptionnelles, jouent un rôle important dans la lutte contre le stress oxydatif et le vieillissement cellulaire. Ces composés naturels agissent de multiples façons : ils neutralisent divers radicaux libres tels que les radicaux hydroxyle et superoxyde, préviennent la lipoperoxydation et chélatent les métaux, empêchant ainsi l'oxydation catalysée par ces derniers. Leur activité de "piégeur" de radicaux libres est principalement due à leur capacité à céder des atomes d'hydrogène, grâce aux groupes phénoliques qu'ils possèdent, permettant la stabilisation des radicaux sur leur structure moléculaire. Les recherches démontrent que les jus d'orange riches en flavonoïdes et autres polyphénols offrent une capacité antioxydante significative, suggérant que l'apport quotidien en jus d'orange pourrait fournir une protection additionnelle contre l'oxydation.


Anti-inflammatoire

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Les bioflavonoïdes d'agrumes, notamment l'hespéridine et la nobiletine, ont démontré une capacité notable à moduler les réponses immunitaires et inflammatoires. Leurs effets anti-inflammatoires peuvent être attribués à l'inhibition d'enzymes régulatrices clés telles que la protéine kinase C, la phosphodiestérase, la phospholipase, la lipoxygénase et la cyclooxygénase, qui jouent un rôle crucial dans la formation de médiateurs biologiques activant les cellules endothéliales et autres cellules spécialisées dans l'inflammation. Par exemple, l'hespéridine peut réduire l'inflammation dans les cas de pleurésie (une condition médicale caractérisée par l'inflammation de la plèvre, une fine membrane entourant les poumons et tapissant la paroi interne de la cavité thoracique), diminuant le liquide et le nombre de globules blancs impliqués. La nobiletine, de son côté, a montré une action sélective sur la régulation à la baisse de l'expression de la cyclooxygénase-2, sans affecter la cyclooxygénase-1, et a réduit la production de prostaglandine E2 et l'expression de cytokines pro-inflammatoires.


Veinotonique

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Les bioflavonoïdes, dont l'hespéridine, améliorent de manière significative la santé veineuse par plusieurs mécanismes interdépendants qui ont été largement documentés à travers des études cliniques et expérimentales. Ces composés naturels agissent principalement en renforçant le tonus veineux et en réduisant la stase veineuse, ce qui est crucial pour prévenir et gérer les symptômes de l'insuffisance veineuse chronique (IVC). L'hespéridine joue un rôle vital dans la modulation de l'inflammation et dans la protection des structures veineuses contre les dommages. Elle inhibe la synthèse des prostaglandines et des radicaux libres, réduit les fuites microvasculaires induites par la bradykinine (un peptide vasodilatateur qui aide à augmenter le flux sanguin), et limite l'activation et la migration des leucocytes. Ces actions diminuent l'infiltration des leucocytes et les dommages tissulaires associés à l'IVC, facilitant ainsi la cicatrisation des ulcères veineux et réduisant l'œdème. En pratique clinique, l'utilisation de l'hespéridine a montré une amélioration de la fonction endothéliale, essentielle pour maintenir l'intégrité des vaisseaux sanguins et prévenir les complications vasculaires. La supplémentation en hespéridine pourrait donc représenter une approche thérapeutique prometteuse pour le traitement de l'insuffisance veineuse.

Usages associés

Insuffisance veineuse

Anticancer

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Les bioflavonoïdes d'agrumes, par leurs effets antimutagéniques, inhibent le développement tumoral et la prolifération cellulaire de manière significative. Ils protègent l'ADN des dommages causés par les rayons UV et neutralisent les radicaux libres qui peuvent induire des mutations près de l'ADN. De plus, les flavonoïdes, comme la naringine et la nobiletine, ont montré leur capacité à inhiber les enzymes impliquées dans la promotion des tumeurs, ainsi qu'à réduire l'expression de certains gènes pro-inflammatoires, ce qui limite le développement et la progression des cellules cancéreuses. Les études ont révélé que les flavonoïdes d'agrumes peuvent retarder le développement de tumeurs, notamment en influençant positivement le métabolisme cellulaire et en inhibant des voies métaboliques clés dans les cellules tumorales. Ils exercent également un effet cytotoxique direct sur divers types de cellules cancéreuses, en induisant l'apoptose (mort programmée des cellules) sans affecter les cellules saines environnantes.


Cardiovasculaires

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Les flavonoïdes d'agrumes, y compris l'hespéridine, la naringine, et le nobiletine, ont démontré un large éventail d'effets bénéfiques sur la santé cardiovasculaire et métabolique, en partie grâce à leur puissante activité antioxydante, leur capacité à améliorer la tolérance au glucose et la sensibilité à l'insuline, et leur effet modulateur sur le métabolisme lipidique et la différenciation des adipocytes. En outre, ils contribuent à la suppression de l'inflammation, de l'apoptose et à l'amélioration de la fonction endothéliale, un facteur essentiel dans la prévention des maladies cardiovasculaires. L'hespéridine agit par exemple en inhibant la phosphodiestérase et en augmentant le cAMP intracellulaire, ce qui entraîne une réduction de la production de prostaglandines inflammatoires et de thromboxane B2. Cette action est cruciale pour ses effets anti-inflammatoires et pour la réduction de l'agrégation plaquettaire, contribuant à prévenir la formation de thrombus. La recherche clinique préliminaire a montré que la prise quotidienne de 500 mg d'hespéridine augmente la dilatation médiée par le flux, indiquant une amélioration de la fonction endothéliale chez les patients atteints du syndrome métabolique, en plus de réduire les biomarqueurs inflammatoires comme la protéine C-réactive.

Usages associés

Athérosclérose, Syndrome métabolique

Antimicrobien

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Les études ont montré que les bioflavonoïdes possèdent une activité antimicrobienne significative, particulièrement contre divers virus et bactéries. Cette activité est principalement due aux composés non glycosylés, et la présence d'un groupe hydroxyle en position 3 est essentielle pour l'activité antivirale. Les flavones 40-hydroxy-3-méthoxy ont démontré une efficacité contre les virus rhino et poliomyélitiques. La structure de ces flavonoïdes, notamment la substitution multiple dans le cycle A, est cruciale pour leur activité antivirale supérieure. La quercétine et l'hespéridine, par exemple, inhibent la réplication de plusieurs virus, dont l'herpès simplex et le poliovirus. Cependant, tous les flavonoïdes n'exercent pas cette activité; le naringénine du pamplemousse, par exemple, n'a pas montré cette efficacité.


Neurologique

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Les bioflavonoïdes, tels que l'hespéridine, démontrent un potentiel neuroprotecteur notable, particulièrement pertinent pour les troubles neurodégénératifs comme la maladie de Parkinson et d'Alzheimer. L'hespéridine protège contre la neurotoxicité induite par le peroxyde d'hydrogène, dans un modèle en laboratoire. Elle agit en atténuant les altérations comportementales, le stress oxydatif et les dysfonctionnements des complexes enzymatiques mitochondriaux, possiblement via un mécanisme lié à l'oxyde nitrique. Dans le contexte de la maladie de Parkinson, l'hespéridine améliore le tonus vasculaire et réduit la stase, contribuant à la normalisation de la perméabilité capillaire et du drainage lymphatique, ce qui est crucial pour moduler les réponses inflammatoires dans le cerveau. Elle inhibe également la phosphodiestérase, augmentant ainsi le cAMP intracellulaire, ce qui réduit la production de prostaglandines inflammatoires et de thromboxane, des molécules clés dans les processus inflammatoires et de coagulation associés à la neurodégénération. De plus, l'hespéridine a montré des effets positifs sur la fonction endothéliale, ce qui est essentiel pour la prévention des complications cardiovasculaires souvent associées aux maladies neurodégénératives. Elle aide également à moduler l'expression génétique des leucocytes, ce qui pourrait contribuer à ses effets anti-athérogènes et cardioprotecteurs, réduisant ainsi les risques de progression des maladies neurodégénératives. En régulant les niveaux de Glutathion (GSH), les activités de Glutathion Peroxydase (GPx) et de Catalase, et en prévenant la formation des espèces réactives de l'oxygène, l'hespéridine pourrait contribuer à prévenir l'épuisement de la dopamine et de ses métabolites, essentiels dans le contexte de maladies comme Parkinson.


Indications

Méthodologie de notation

Approbation de l'EFSA.

Plusieurs essais cliniques (> 2) randomisés contrôlés avec double aveugle, incluant un nombre significatif de patients (>100) avec des conclusions constamment positives pour l'indication.

Plusieurs essais cliniques (> 2) randomisés contrôlés avec double aveugle, et incluant un nombre significatif de patients (>100) avec des conclusions positives pour l'indication.

Une ou plusieurs études randomisées ou plusieurs cohortes ou études épidémiologiques avec des conclusions positives pour l'indication.

Des études cliniques existent mais sont non contrôlées, avec des conclusions qui peuvent être positives ou contradictoires.

Absence d'études cliniques à date pouvant démontrer l'indication.


Athérosclérose
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Les bioflavonoïdes d'agrumes, tels que l'hespéridine, la naringine et la naringénine, jouent un rôle crucial dans la prévention de l'athérosclérose, ils agissent principalement par leur capacité antioxydante, contribuant à la protection contre les dommages oxydatifs qui sont un facteur clé dans le développement de l'athérosclérose. L'hespéridine, en particulier, a montré des effets bénéfiques significatifs dans la réduction des triglycérides et du cholestérol LDL chez les patients hyperlipidémiques, ce qui est crucial pour réduire les risques de maladies cardiovasculaires et d'athérosclérose. Des études cliniques ont démontré que la supplémentation quotidienne en hespéridine peut améliorer la fonction endothéliale et réduire la pression artérielle, diminuant ainsi les facteurs de risque d'athérosclérose. Un essai clinique a investigué l'efficacité d'un extrait enrichi de polyphénols de bergamote (BPE-C) chez des patients atteints du syndrome métabolique. L'étude en double aveugle a inclus des patients obèses avec un indice athérogène de plasma (AIP) supérieur à 0.34 et une hyperglycémie légère. Ils ont été assignés aléatoirement à recevoir deux dosages différents de BPE-C (650 mg et 1300 mg par jour) ou un placebo pendant 90 jours. Les résultats ont indiqué que le traitement avec BPE-C à la dose la plus élevée a conduit à une réduction significative de la glycémie à jeun, des triglycérides et des paramètres du cholestérol, avec des diminutions allant jusqu'à 41.4% pour le LDL-C. Cette intervention a également entraîné une réduction notable de l'AIP, passant bien en dessous du seuil de 0.2, indiquant une diminution du risque d'athérosclérose. Les effets observés étaient dose-dépendants et accompagnés d'améliorations dans la résistance à l'insuline et les niveaux d'insuline.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie1300 mg


Insuffisance veineuse
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Les bioflavonoïdes, en particulier l'héspéridine, jouent un rôle significatif dans le traitement de l'insuffisance veineuse en réduisant les symptômes associés tels que la douleur, l'œdème, et les complications thrombotiques. Dans une étude prospective randomisée, l'utilisation d'une combinaison de diosmine, troxérutine et héspéridine a été évaluée chez des patients souffrant de crises hémorroïdaires aiguës. Les résultats ont montré une amélioration significative des symptômes, avec une diminution de la douleur et de l'œdème, ainsi qu'une réduction de la persistance des thromboses chez les patients traités comparativement à un groupe placebo. Cette étude a impliqué 134 patients, avec une période de traitement allant jusqu'à 12 jours, suivie d'une surveillance supplémentaire. Les doses administrées étaient de 300 mg pour chaque flavonoïde, trois fois par jour initialement, puis réduites progressivement. Une autre recherche a confirmé l'efficacité de la fraction flavonoïque micronisée, composée de 90% de diosmine et 10% d'héspéridine, dans la réduction de l'œdème et la promotion de la guérison des ulcères veineux. Ces études cliniques illustrent bien le potentiel des bioflavonoïdes comme traitement prometteur pour améliorer les symptômes de l'insuffisance veineuse chronique. A noter que le Daflon, un médicament composé de bioflavonoïdes tels que l'hespéridine, est fréquemment utilisé dans le traitement de l'insuffisance veineuse et des hémorroïdes.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie500 - 1000 mg

Synergies

Diosmine

Syndrome métabolique
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Les bioflavonoïdes d'agrumes, et en particulier l'hespéridine, ont montré des effets bénéfiques significatifs sur la santé cardiovasculaire à travers divers essais cliniques. L'hespéridine, administrée à hauteur de 500 mg par jour sous forme de capsules pendant 12 semaines, a démontré une capacité à réduire les niveaux de glucose à jeun chez les patients atteints de syndrome métabolique, ce qui souligne son potentiel dans la gestion des facteurs de risque cardiovasculaire. De plus, la consommation quotidienne de 500 mL de jus d'orange enrichi en hespéridine a entraîné une réduction notable de l'insuline et de l'indice HOMA-IR, confirmant les propriétés antidiabétiques. Une méta-analyse menée par Khorasanian et al. ont mis en évidence des effets bénéfiques significatifs de l'hespéridine sur des paramètres clés tels que la triglycéridémie, le cholestérol total, le LDL-cholestérol, le facteur de nécrose tumorale alpha et la pression sanguine systolique. Les résultats suggèrent que des dosages efficaces de supplémentation se situent autour de 1 000 mg par jour, avec des durées de supplémentation supérieures à six semaines pour influencer favorablement le glucose à jeun et plus de huit semaines pour les niveaux d'insuline.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie500 - 1000 mg

duration12 - semaines


Dosage de sécurité

Adulte : 500 mg - 1000 mg

Les bioflavonoïdes sont consommés en toute sécurité jusqu'à 1300 mg, d'après les études, pendant 3 mois.


Interactions

Médicaments

Céliprolol : interaction faible

La recherche animale montre que l'utilisation d'hespéridine peut réduire l'aire plasmatique sous la courbe du céliprolol jusqu'à 75 %.

Diltiazem : interaction faible

La recherche animale suggère que l'hespéridine peut améliorer la biodisponibilité du diltiazem.

Antihypertenseur : interaction faible

Certaines recherches cliniques et animales montrent que l'hespéridine peut diminuer la tension artérielle.

Antiagrégants plaquettaires/Anticoagulant : interaction faible

La recherche animale suggère que les bioflavonoïdes pourraient avoir une activité antiplaquettaire.

Plantes ou autres actifs

Bioflavonoïdes : interaction modérée

Quelques études suggèrent que les bioflavonoïdes améliorent l'absorption de la vitamine C.


Précautions

Femme enceinte : utiliser avec prudence

La consommation au cours du troisième trimestre de la grossesse d'une association de hespéridine et diosmine (100 mg) pendant 30 jours ne semble pas poser des problèmes de sécurité pour la femme enceinte.

Femme allaitante : utiliser avec prudence

La consommation au cours de l'allaitement d'une association de hespéridine et diosmine (100 mg) ne semble pas affecter la croissance ou l'alimentation du nourrisson.