Berberine : bienfaits, posologie, contre-indications

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La berbérine est un alcaloïde qui a été isolé à partir de la racine, de la tige, des feuilles et des fruits de plusieurs familles de plantes, dont la plus courante est le genre Berberis (épine-vinette). La berbérine est caractérisée par sa couleur jaune et son goût amer. La berbérine se lie à plusieurs cibles moléculaires différentes à l'intérieur de la cellule, et modifie ainsi son fonctionnement. Son rôle clé se joue dans la régulation du métabolisme qui est largement attribué à son action sur l'AMPK (protéine kinase activée par l'AMP). L'AMPK est une enzyme souvent comparée à un "interrupteur" du métabolisme énergétique cellulaire, car elle régule plusieurs systèmes intracellulaires, y compris l’absorption du glucose, l'oxydation des acides gras, et la biogenèse mitochondriale. La berbérine active l'AMPK ce qui va permettre de modifier le métabolisme du glucose et des lipides. Grâce à cette action, la berbérine est considérée comme un puissant agent anti-âge. La berbérine est utilisée principalement dans la gestion du diabète de type 2, où son action a été comparée à la metformine, un autre médicament antidiabétique. Elle est recommandée aussi dans de nombreuses autres affections, tel que la diarrhée, les maladies coronariennes, le syndrome métabolique, et dans la lutte contre certains cancers.

Famille ou groupe : 

Phytosubstances


Propriétés


Hypoglycémiant

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L'effet hypoglycémiant de la berbérine a été attribué à sa capacité à augmenter l'expression des récepteurs de l'insuline dans les lymphocytes du sang périphérique de patients atteints de diabète de type 2. De plus, des recherches in vitro et sur des animaux suggèrent que la berbérine augmente l'activité de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) ce qui peut stimuler l'absorption du glucose dans les muscles squelettiques, augmenter l'oxydation des acides gras dans le tissu adipeux et réduire la production de glucose dans le foie. D'autres recherches in vivo sur l'animal suggèrent que la berbérine augmente la sécrétion du peptide-1 de type glucagon (GLP-1). Le GLP-1 est une hormone qui joue un rôle dans le maintien du contrôle de la glycémie.

Usages associés

Diabète type 2, Syndrome métabolique

Anticancer

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Des recherches in vitro montrent que la berbérine peut réduire la prolifération de cellules tumorales en induisant un arrêt du cycle cellulaire ou en provoquant l'apoptose. Certaines recherches suggèrent que la berbérine peut également inhiber la progression des cellules tumorales en inhibant l'activité de l'arylamine N-acétyltransférase (une enzyme impliquée dans la résistance aux médicaments anticancéreux). D'autres part, des recherches in vivo sur les animaux montrent que la berbérine peut inhiber la métastase du cancer du poumon vers les ganglions lymphatiques. D'autres recherches in vitro montrent également que la berbérine peut inhiber la métastase des cellules de mélanome. En plus de ses effets anticancéreux, la berbérine pourrait renforcer les effets des traitements anticancéreux conventionnels, y compris la radiothérapie et la chimiothérapie, contre certains types de cancer. En effet, la berbérine augmente l'efficacité du tamoxifène contre les cellules cancéreuses du sein en induisant une régulation positive de l'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante P21, qui est impliquée dans la croissance et le développement du cancer du sein et joue un rôle dans la résistance au tamoxifène.

Usages associés


Cardiovasculaires

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La berbérine peut être efficace en cas d'insuffisance cardiaque congestive et d'arythmie, car elle a possède des propriétés inotropes positives, chronotropes négatives, antiarythmiques et vasodilatatrices. chez l'homme, la berbérine réduit les lésions myocardiques et semble avoir un effet antihypertenseur, dû à sa capacité à bloquer l'activité alpha-adrénergique. D'autres recherches in vivo sur l'animal suggèrent que la berbérine peut réduire le stress oxydatif et l'inflammation vasculaire.

Usages associés

Hypercholestérolémie, Hypertension artérielle, Syndrome métabolique

Anti-âge

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La berbérine aide à réduire les problèmes métaboliques liés au vieillissement grâce à son action sur l'activation de l'AMPK. On sait qu'un dérèglement métabolique peut conduire à un cancer, il apparait que la berbérine est un excellent agent pour lutter contre les cancers également. La berbérine est particulièrement prometteuse dans plusieurs types de cancer, tels que le cancer du cerveau, du sein, du col de l'utérus, du colon, du foie, des lymphomes, de la bouche, et de la thyroïde. Une des stratégies de lutte contre les cellules cancéreuses est de priver ces cellules de glucose. La berbérine peut aider dans ce sens grâce à ses propriétés hypoglycémiantes.

Usages associés


Anti-inflammatoire

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Deux méta-analyses montrent que la berbérine peut entraîner une légère réduction des niveaux de protéine C-réactive, un marqueur de l'inflammation systémique. Des preuves issues de la recherche animale montrent que la berbérine peut réduire les gonflements induits par des produits chimiques, probablement en inhibant l'expression de diverses cytokines. Des recherches préliminaires et humaines suggèrent que la berbérine bloque la production des cytokines pro-inflammatoires interleukine-1 (IL1)-beta et facteur de nécrose tumorale (TNF)-alpha, probablement en bloquant le facteur nucléaire kappaB, le facteur de transcription responsable de la régulation de la production de cytokines. Par conséquent, la berbérine pourrait être utile dans le traitement de la maladie alcoolique du foie, qui est associée à des niveaux accrus d'IL1-beta et de TNF-alpha. La berbérine semble également diminuer la production d'IL-8, qui est impliquée dans les processus inflammatoires. Des recherches préliminaires suggèrent que la berbérine inhibe sélectivement l'expression de la cyclooxygénase (COX)-2.

Usages associés


Antimicrobien

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La berbérine a des effets antimicrobiens, notamment des effets antibactériens, antifongiques et une certaine activité antimycobactérienne et antiprotozoaire. La berbérine a une activité contre Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Shigella boydii, Vibrio cholerae, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, Candida tropicalis, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum, Cryptococcus neoformans, Sporotrichum schenckii, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Helicobacter pylori, Clostridium perfringens, Clostridium paraputrificum, Aspergillus species, Leishmania donovani, et Plasmodium falciparum. Des recherches préliminaires suggèrent que la berbérine pourrait inhiber la sortase bactérienne, une protéine responsable de l'ancrage des bactéries gram-positives aux membranes cellulaires.

Usages associés

Aphtes, Infection à Helicobacter pylori

Hépato-protecteur

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Des recherches préliminaires suggèrent que la berbérine pourrait protéger le foie des toxines. Dans un modèle animal, la berbérine a réduit les lésions hépatiques induites par la N-nitrosodiéthylamine. D'autres recherches sur les animaux montrent que la berbérine prévient l'augmentation des phosphatases alcalines (ALP), d'aspartate aminotransférase (AST) et d'alanine aminotransférase (ALT) lorsqu'elle est administrée avant l'exposition à l'acétaminophène ou au tétrachlorure de carbone. D'autres recherches sur les animaux suggèrent que la berbérine a des effets anti-fibrotiques et peut augmenter l'excrétion de la bilirubine par le foie.

Usages associés

Troubles hépatiques

Métabolisme hormonal

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Chez les femmes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques, il a été démontré que la berbérine augmente les taux de globuline liant les hormones sexuelles et diminue l'indice d'androgènes libres. 

Usages associés

Syndrome des ovaires polykystiques


Indications

Méthodologie de notation

Approbation de l'EFSA.

Plusieurs essais cliniques (> 2) randomisés contrôlés avec double aveugle, incluant un nombre significatif de patients (>100) avec des conclusions constamment positives pour l'indication.

Plusieurs essais cliniques (> 2) randomisés contrôlés avec double aveugle, et incluant un nombre significatif de patients (>100) avec des conclusions positives pour l'indication.

Une ou plusieurs études randomisées ou plusieurs cohortes ou études épidémiologiques avec des conclusions positives pour l'indication.

Des études cliniques existent mais sont non contrôlées, avec des conclusions qui peuvent être positives ou contradictoires.

Absence d'études cliniques à date pouvant démontrer l'indication.


Diabète type 2
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Des recherches cliniques montrent que la prise de berbérine à raison de 500 mg 2 à 3 fois par jour pendant 2 à 3 mois peut réduire l'hémoglobine glyquée (HbA1c), la glycémie à jeun et la glycémie postprandiale chez les sujets atteints de diabète de type 2, par rapport au placebo, et pourrait être aussi efficace que la metformine (médicament) à raison de 500 mg 2 à 3 fois par jour ou encore la rosiglitazone (médicament) à raison de 4 mg par jour. Une méta-analyse confirme que la berbérine, prise à raison de 900 mg à 3 g par jour, pendant 1 à 11 mois, réduit la glycémie à jeun, la glycémie postprandiale et l'HbA1c par rapport aux interventions sur le mode de vie seules. De même, la prise de berbérine en association avec des hypoglycémiants oraux semble avoir de meilleurs résultats par rapport aux hypoglycémiants seuls. 

Posologie

posologiePar voie orale

posologie900 - 1500 mg


Hypercholestérolémie
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Les recherches cliniques menées chez des personnes souffrant d'hyperlipidémie montrent que la berbérine seule ou en association avec des médicaments hypolipidémiants, peut réduire le cholestérol total, les triglycérides et le cholestérol LDL, tout en augmentant le (bon) cholestérol HDL de 2 à 3 mg/dL. Ces résultats sont plus significatifs en comparaison avec un placebo ou des interventions liées au mode de vie. Dans une autre méta-analyse, la berbérine seule était aussi efficace que la simvastatine (médicament). La posologie de berbérine utilisée dans ces études était de 500 mg deux fois par jour, ou 200 à 500 mg trois fois par jour pendant 6 à 24 mois. La berbérine a également été étudiée en association avec d'autres compléments. La prise d'un produit combiné contenant 500 mg de berbérine, 10 mg de policosanol et 200 mg de levure de riz rouge par jour pendant une période allant jusqu'à 12 mois réduit les taux de cholestérol total et de LDL par rapport au placebo ou à l'ézétimibe 10 mg. La prise quotidienne d'un autre produit d'association contenant de la berbérine, de la levure de riz rouge, du policosanol, de l'acide folique, du coenzyme Q10 et de l'astaxanthine, pendant une période allant jusqu'à 12 mois, réduit le cholestérol total de 10 à 13 % et le cholestérol LDL de 14 à 21 %, et augmente le cholestérol HDL de 4 à 5 % par rapport aux valeurs de base ou au placebo. Ces effets sont comparables à ceux observés avec la pravastatine à 10 mg par jour. Il est possible que la majorité de l'effet thérapeutique soit due à un ingrédient de la levure de riz rouge (monacoline K) qui est identique à la lovastatine.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie500 - 1500 mg

Synergies

Levure de riz rouge, Vitamine B9, Policosanol, Coenzyme Q10
Treatment of type 2 diabetes and dyslipidemia with the natural plant alkaloid berberine
Nutraceutical pill containing berberine versus ezetimibe on plasma lipid pattern in hypercholesterolemic subjects and its additive effect in patients with familial hypercholesterolemia on stable cholesterol-lowering treatment
The effects of berberine on blood lipids: a systemic review and meta-analysis of randomized controlled trials
Nutraceutical approach to moderate cardiometabolic risk: results of a randomized, double-blind and crossover study with Armolipid Plus
Efficacy and Safety of Berberine Alone or Combined with Statins for the Treatment of Hyperlipidemia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Clinical Trials
Long-term effects of nutraceuticals (berberine, red yeast rice, policosanol) in elderly hypercholesterolemic patients
Meta-analysis of the effect and safety of berberine in the treatment of type 2 diabetes mellitus, hyperlipemia and hypertension
Efficacy and safety of berberine for dyslipidaemias: A systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials
Effects of a nutraceutical combination (berberine, red yeast rice and policosanols) on lipid levels and endothelial function randomized, double-blind, placebo-controlled study
Effects of a nutraceutical combination containing berberine (BRB), policosanol, and red yeast rice (RYR), on lipid profile in hypercholesterolemic patients: A meta-analysis of randomised controlled trials
Berberine is a novel cholesterol-lowering drug working through a unique mechanism distinct from statins

Syndrome des ovaires polykystiques
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Des recherches cliniques menées chez des femmes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) et d'une résistance à l'insuline montrent que la prise de 500 mg de berbérine trois fois par jour pendant 3 à 6 mois avant une stimulation ovarienne contrôlée en vue d'une fécondation in vitro réduit la glycémie à jeun, les marqueurs de la résistance à l'insuline, le cholestérol total, le cholestérol à lipoprotéines de basse densité (LDL), les triglycérides, les taux de testostérone et le rapport taille/hanche par rapport au placebo. Il peut également augmenter le taux de cholestérol à lipoprotéines de haute densité (bon cholestérol HDL) et le taux de globuline liant les hormones sexuelles (SHBG). Les faibles concentration de SHBG sont indicateurs d’une insulino-résistance qui est fréquente dans le SOPK. L'effet de la berbérine sur les taux de grossesse et de natalité chez les femmes atteintes de SOPK n'est pas clair. Une étude clinique montre que la prise de berbérine 500 mg trois fois par jour pendant trois mois avant une stimulation ovarienne contrôlée multiplie par près de deux le nombre de grossesses cliniques et de naissances par rapport au placebo. Ces effets sont comparables à ceux de la prise de 500 mg de metformine trois fois par jour pendant trois mois.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie1500 mg


Syndrome métabolique
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Une recherche clinique préliminaire menée chez des adultes atteints du syndrome métabolique montre que la prise de 500 mg de chlorhydrate de berbérine trois fois par jour avant les repas pendant 3 mois réduit l'indice de masse corporelle de 0,6 kg/m2, la pression artérielle systolique de 8 mmHg, les triglycérides de 18 mg/dL et les niveaux de glucose sérique de 2 mg/dL, et peut également améliorer la sensibilité à l'insuline par rapport aux valeurs initiales. La validité de ces résultats est limitée par l'absence d'un groupe témoin. D'autres recherches cliniques toujours préliminaires montrent que la prise d'une combinaison contenant 500 mg de berbérine, 200 mg de levure de riz rouge, 10 mg de policosanol, 0,2 mg d'acide folique, 2 mg de coenzyme Q10 et 0,5 mg d'astaxanthine par jour pendant 18 semaines améliore la pression artérielle systolique, la masse ventriculaire gauche et la dilatation médiée par le flux chez les patients atteints du syndrome métabolique par rapport au groupe témoin.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie1500 mg

Synergies

Levure de riz rouge, Vitamine B9, Policosanol, Coenzyme Q10

Infection à Helicobacter pylori
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Des recherches cliniques préliminaires montrent que, chez les personnes atteints d'ulcères duodénaux associés à H. pylori, la prise de berbérine à raison de 300 mg trois fois par jour pendant 6 semaines est plus efficace pour éradiquer H. pylori que la prise de ranitidine (médicament) à raison de 150 mg deux fois par jour, mais est moins efficace pour favoriser la guérison des ulcères. D'autres recherches préliminaires montrent que la prise de berbérine à raison de 100 mg deux fois par jour en association avec l'esoméprazole, la clarithromycine et l'amoxicilline pendant 14 jours n'est pas inférieure au tartrate de bismuth à raison de 220 mg par jour pour l'éradication de H. pylori. Une autre étude clinique ouverte chez des patients infectés par H. pylori montre que la prise de 300 mg de berbérine trois fois par jour avec de l'amoxicilline et 10 mg de rabéprazole pendant 14 jours n'est pas inférieure à la quadrithérapie qui comprend l'amoxicilline, du rabéprazole, de la clarithromycine et du tartrate de bismuth. En outre, la trithérapie à la berbérine pourrait être mieux tolérée que la quadrithérapie.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie900 mg


Troubles hépatiques
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Des recherches cliniques préliminaires montrent que la prise de berbérine à raison d'un gramme par jour pendant deux mois réduit la glycémie, les triglycérides et les marqueurs de lésions hépatiques, notamment l'aspartate aminotransférase (AST) et l'alanine aminotransférase (ALT), chez des sujets atteints de diabète de type 2 et d'hépatite B, par rapport au groupe témoin. D'autres recherches cliniques préliminaires montrent que la prise de 600 mg de berbérine deux fois par jour pendant 12 semaines réduit les lipides sanguins et les marqueurs de lésions hépatiques, notamment l'aspartate aminotransférase (AST) et l'alanine aminotransférase (ALT), par rapport aux valeurs de départ chez les patients atteints de stéatose hépatique non alcoolique et de diabète de type 2. D'autres recherches cliniques préliminaires montrent que la prise de 500 mg de berbérine trois fois par jour pendant 16 semaines réduit la teneur en graisse hépatique de 21 % par rapport à une modification du mode de vie. La berbérine semble également réduire la teneur en graisse hépatique, l'AST et l'ALT de manière similaire à la pioglitazone (médicament) 15 mg par jour, tout en réduisant le poids corporel, l'indice de masse corporelle et le cholestérol total de façon plus marqué que la pioglitazone.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie1200 mg


Aphtes
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La recherche clinique montre que l'application d'un gel contenant de la berbérine à 5 mg/g quatre fois par jour pendant 5 jours peut réduire la douleur, l'inflammation et la taille de l'ulcère de 30 % par rapport au placebo chez les patients souffrant d'aphtes mineurs récurrents.

Posologie

posologiePar voie buccale


Hypertension artérielle
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 Une méta-analyse montre que la prise quotidienne de 900 mg de berbérine en association avec l'amlodipine (un médicament) pendant 2 mois réduit la pression artérielle systolique de 5 mmHg et la pression artérielle diastolique de 2 mmHg par rapport à l'amlodipine seule.

Posologie

posologiePar voie orale

posologie900 mg


Dosage de sécurité

Adulte à partir de 18 an(s) : 900 mg - 1500 mg

La dose standard de berbérine est de 900 à 1500 mg par jour, répartis en trois ou quatre prises. La berbérine doit être prise au cours d'un repas, ou peu de temps après, pour profiter du pic de glycémie et de lipides sanguins en post prandial.


Interactions

Médicaments

Cytochrome P450 2C9 : interaction modérée

Des recherches cliniques préliminaires montrent que la berbérine peut inhiber le CYP2C9. La prise de berbérine avec des médicaments métabolisés par le CYP2C9 pourrait augmenter les concentrations du médicament et accroître le risque d'effets indésirables. Exemple : le CYP2C9 est l’enzyme qui métabolise les anticoagulants coumariniques comme l’acenocoumarol ou la warfarine.

Cyclosporine : interaction forte

La berbérine peut réduire le métabolisme et augmenter les taux sériques de cyclosporine. La berbérine peut inhiber le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), qui métabolise la ciclosporine.

CYTOCHROME P450 2D6 : interaction modérée

Des recherches in vitro et des données cliniques préliminaires montrent que la berbérine peut inhiber le CYP2D6. La prise de berbérine conjointement avec des médicaments métabolisés par le CYP2D6 pourrait augmenter les concentrations du médicament et accroître le risque d'effets indésirables. Exemple : La codéine, qui est métabolisée en morphine, le dextrométhorphane ou encore des anti-dépresseurs, des neuroleptiques, des bêta-bloquants.

Cytochrome P450 3A4 : interaction modérée

Des recherches in vitro et des recherches cliniques préliminaires montrent que la berbérine inhibe modérément le CYP3A4. L'utilisation de la berbérine avec des médicaments métabolisés par le CYP3A4 pourrait augmenter les concentrations du médicament et accroître le risque d'effets indésirables. Exemple : médicaments cardiovasculaire; antiarythmiques : quinidine, lidocaine, amiodarone; statines : simvastatine, atorvastatine; inhibiteurs calciques: nifedipine, nitrendipine, nimodipine, amlodipine, felodipine, verapamil, diltiazem...

Dextrométhorphane : interaction modérée

Des recherches cliniques préliminaires montrent que la berbérine peut inhiber l'activité du cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) et réduire le métabolisme du dextrométhorphane. Ceci peut augmenter les effets secondaires du dextrométhorphane.

Midazolam : interaction modérée

Des recherches cliniques préliminaires montrent que la berbérine peut inhiber l'activité du cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) et réduire le métabolisme du midazolam.

Tacrolimus : interaction faible

Augmentation du taux circulant du tacrolimus après l’administration de berbérine, avec accentuation de la toxicité rénale de ce médicament.

Statines : interaction faible

Augmentation de la concentration des statines possible.


Contre-indications

Enfant jusqu’à 6 an(s) : interdit

L'utilisation de la berbérine par voie orale chez les nouveau-nés peut être dangereuse. La berbérine peut provoquer un ictère nucléaire (lésion cérébrale provoquée par un dépôt de bilirubine non conjuguée dans les noyaux gris centraux et les noyaux du tronc cérébral), en particulier chez les nouveau-nés prématurés présentant une hyperbilirubinémie.

Femme enceinte : interdit

La berbérine peut traverser le placenta et causer des dommages au fœtus. Un ictère nucléaire (lésion cérébrale provoquée par un dépôt de bilirubine non conjuguée dans les noyaux gris centraux et les noyaux du tronc cérébral) s'est développé chez des nouveau-nés exposés à la berbérine. De plus, la berbérine peut stimuler les contractions utérines.

Femme allaitante : interdit

 La berbérine peut passer dans le lait maternel.