Diosmina: benefícios, posologia, contraindicações
Nome(s) científico(s)
Diosmina
Família ou grupo :
Fitossubstâncias
Indicações
Metodologia de avaliação
Aprovação da EFSA.
Insuficiência venosa ✪✪✪✪✪
Muitos estudos clínicos apoiam a eficácia da diosmina, isolada ou em combinação, para melhorar os sintomas da insuficiência venosa crónica. nnO produto mais estudado, Daflon 500 mg, combina 450 mg de diosmina micronizada e 50 mg de outros flavonoides, principalmente a hesperidina. Tomado à razão de 2 a 3 comprimidos por dia durante 2 a 6 meses, reduz significativamente a dor, a sensação de peso, o edema e as cãibras em comparação com o placebo ou com o estado inicial. nnNum estudo observacional em doentes com insuficiência venosa crónica avançada, a toma de 1000 mg de uma Fração Flavonoide Purificada Micronizada (Micronized Purified Flavonoid Fraction, MPFF) durante 6 meses, em complemento da terapia de compressão, reduziu os sintomas (edema, varizes, dor) e a espessura do tecido adiposo subcutâneo, embora a ausência de um grupo comparador limite estes resultados.nnAs investigações que comparam a diosmina isolada e em combinação com outros flavonoides mostram que a diosmina micronizada é mais eficaz do que a forma não micronizada para reduzir os sintomas. Contudo, em alguns casos, uma diosmina não micronizada (Flebodia 600 mg) demonstrou eficácia equivalente ao Daflon 1000 mg.nnGlobalmente, a diosmina é um tratamento de eleição na insuficiência venosa crónica, particularmente em formulação micronizada.nn
Posologie
Por via oral
450 - 1000 mg
Fração Flavonoide Purificada Micronizada
Synergies
Eficácia clínica do tratamento conservador com fração flavonoide purificada micronizada em pacientes do sexo feminino com síndrome de congestão pélvica
Tratamento conservador da doença venosa crónica baseado em fração flavonoide purificada micronizada em contexto real
Análise dos efeitos da fração purificada de flavonoides micronizados versus placebo nos sintomas e na qualidade de vida de pacientes com doença venosa crónica: resultados de um ensaio prospectivo randomizado
MPFF 1000 mg mastigável uma vez ao dia vs. MPFF 500 mg duas vezes ao dia na doença venosa crónica: o ensaio CHEWY, duplo-cego, randomizado, de não inferioridade
A diosmina não micronizada 600 mg é tão eficaz como a diosmina micronizada 900 mg mais hesperidina 100 mg nos sintomas da doença venosa crónica? Resultados de um estudo de não inferioridade
Eficácia de uma terapia com diosmina em baixa dose na melhoria dos sintomas e da qualidade de vida de pacientes com doença venosa crónica: ensaio randomizado, duplo-cego, controlado por placebo
Hemorroidas ✪✪✪✪✪
Os estudos clínicos e uma meta-análise confirmam a eficácia da Fracção Flavonoide Purificada Micronizada (MPFF) contendo 450 mg de diosmina e 50 mg de flavonoides (Daflon 500) na gestão das hemorroidas internas. Tomado à razão de três comprimidos duas vezes por dia durante 4-5 dias, seguido de dois comprimidos duas vezes por dia durante 3 meses, este tratamento reduz os sangramentos agudos em até 92% dos pacientes em 4 dias e melhora sintomas como dor, desconforto anal e corrimento em apenas 2 dias. No pós-operatório, a MPFF também acelera a recuperação após hemorroidopexia ou hemorroidectomia. Um tratamento de manutenção com um comprimido duas vezes por dia durante 2-3 meses reduz a taxa de recidivas e melhora os sintomas persistentes, incluindo dor, prurido, edema e sangramento. Uma combinação de diosmina, troxerutina e hesperidina mostrou resultados promissores nas crises hemorroidárias agudas. Administrada em doses decrescentes ao longo de 43 dias, reduz significativamente a dor (88% dos pacientes), os sangramentos (64%) e o prurido anal (56%) em comparação com o placebo. O protocolo inclui uma fase inicial de 3 dias com três saquetas por dia contendo diosmina 300 mg, troxerutina 300 mg e hesperidina 300 mg, seguida de doses reduzidas durante 40 dias. Outra combinação com laxantes de volume, incluindo diosmina 600 mg três vezes por dia durante 4 dias e depois 300 mg duas vezes por dia durante 10 dias com psyllium 11 g/dia, melhora modestamente os sintomas após 4 dias, embora seja menos eficaz do que a MPFF.
Posologie
Por via oral
300 mg
Fracção Flavonoide Purificada Micronizada
Avaliação duplo-cega, controlada por placebo, da atividade clínica e segurança do Daflon 500 mg no tratamento das hemorróidas agudas
Fração Flavonoide Purificada Micronizada na Doença Hemorroidária: Revisão Sistemática e Meta-análise
Terapia com flavonoides micronizados nas hemorróidas internas da gravidez
Mistura de flavonoides (diosmina, troxerutina, hesperidina) no tratamento da doença hemorroidária aguda: um ensaio prospectivo, randomizado, triplo-cego e controlado
Úlcera da perna ✪✪✪✪✪
As úlceras venosas da perna resultam de uma insuficiência venosa crónica, em que o refluxo sanguíneo e a hipertensão venosa danificam os tecidos cutâneos, provocando lesões abertas e dolorosas. Estas úlceras, frequentemente localizadas na parte inferior da perna, são difíceis de cicatrizar sem tratamento adequado. Estudos clínicos mostram que a toma de dois comprimidos por dia de uma Fração Flavonoide Purificada Micronizada (MPFF, Daflon 500) contendo 450 mg de diosmina e 50 mg de flavonoides, em complemento a uma bandagem compressiva, duplica o número de doentes que alcançam a cicatrização completa de úlceras com até 10 cm de diâmetro, comparativamente ao placebo. Além disso, o tempo necessário para a cicatrização é significativamente reduzido. No entanto, esta combinação não mostrou efeitos significativos nas úlceras com mais de 10 cm em termos de redução da superfície, dos sintomas ou da taxa de cicatrização.
Posologie
Por via oral
450 mg
Fração Flavonoide Purificada Micronizada
Eficácia do Daflon 500 mg na cicatrização de úlceras venosas da perna: um ensaio duplo-cego, randomizado, controlado versus placebo em 107 doentes
Benefício de um tratamento de 2 meses com uma fração flavonoide purificada micronizada na cicatrização de úlceras venosas. Um ensaio randomizado, duplo-cego e controlado versus placebo
Tromboses venosas ✪✪✪✪✪
Num estudo clínico, a adição de 600 mg de diosmina diariamente ao rivaroxabano e às meias de compressão durante 12 meses reduziu significativamente a incidência da síndrome pós-trombótica em doentes com trombose venosa profunda (TVP) femoropoplítea em comparação com o tratamento padrão isolado. A diosmina também acelerou a recanalização venosa e retardou a progressão da doença venosa crónica, ao mesmo tempo que melhorou a qualidade de vida dos doentes, medida pelo índice CIVIQ-20.
Posologie
Por via oral
600 mg
Fração Flavonoide Purificada Micronizada
Propriedades
Venotónico
A diosmina melhora a saúde vascular ao reforçar o tônus venoso e reduzir a estase sanguínea. Atua aumentando os níveis de AMPc intracelular através da inibição da fosfodiesterase, o que reduz a produção de prostaglandinas inflamatórias (PGE2, PGF2) e de tromboxanos (A2, B2). Diminui também a expressão das moléculas de adesão endotelial, reduzindo a infiltração de neutrófilos e a formação de radicais livres. Num estudo clínico realizado em pacientes com insuficiência venosa crónica, a administração de diosmina (Daflon 500 mg) durante 60 dias reduziu significativamente sintomas como o edema e as dores, ao mesmo tempo que melhorou a permeabilidade capilar e a drenagem linfática. Estes efeitos anti-inflamatórios e pró-angiogénicos também favorecem a cicatrização de úlceras venosas.
Usages associés
Anti-inflamatório
A diosmina reduz a inflamação ao modular os mediadores pró-inflamatórios e ao limitar os danos oxidativos. Inibe a fosfodiesterase, aumentando os níveis de AMPc intracelular, o que diminui a produção de prostaglandinas (PGE2, PGF2) e de tromboxanos (A2, B2).
Hepatoprotetor
A diosmina e o seu metabolito, a diosmetina, apresentam propriedades hepatoprotetoras promissoras. A diosmetina atua como um antioxidante direto, aumentando os níveis de glutationa (GSH) e reduzindo a peroxidação lipídica, limitando assim os danos causados ao fígado. Estudos pré-clínicos mostraram que a diosmina protege o fígado contra os efeitos tóxicos de metais pesados, tais como o cádmio e o chumbo. Ela atenua as lesões hepáticas ao reduzir a inflamação e o stress oxidativo induzidos por estas substâncias. Estes mecanismos incluem uma diminuição das citocinas pró-inflamatórias e uma melhoria dos marcadores antioxidantes, tais como a superóxido dismutase (SOD) e a glutationa.
Dosagem de segurança
Adulto: 450 mg - 1350 mg (Fração Flavonoide Purificada Micronizada)
A diosmina é geralmente usada isoladamente ou em combinação com outros flavonoides, em doses de 450 a 1350 mg por dia durante 1 a 6 meses, consoante a indicação.
Interações
Médicaments
Diclofenaco: interação moderada
A diosmina pode aumentar os níveis sanguíneos e os efeitos clínicos do diclofenaco ao inibir o seu metabolismo. Um estudo farmacocinético em humanos mostrou que a toma de diosmina (Venex 500, 500 mg/dia) durante 9 dias antes de uma dose oral de diclofenaco 100 mg aumentou as concentrações plasmáticas deste último enquanto reduzia a sua depuração. Este efeito estaria relacionado com uma inibição do citocromo P450 2C9 (CYP2C9), responsável pelo metabolismo do diclofenaco.
Fexofenadina: interação moderada
A diosmina pode aumentar as concentrações sanguíneas e os efeitos clínicos da fexofenadina. Um estudo farmacocinético em humanos mostrou que a toma de diosmina (Venex, 500 mg/dia) durante 10 dias antes da administração oral de fexofenadina 120 mg aumentou os níveis plasmáticos desta em 49% e reduziu a sua depuração oral aparente em 41%. Estes efeitos parecem estar relacionados com uma inibição da P-glicoproteína intestinal pela diosmina, sem impacto nos rins nem no fígado. Outros parâmetros farmacocinéticos, como o tempo para atingir a concentração plasmática máxima e a meia-vida, não são afetados.
Carbamazepina: interação moderada
A diosmina pode reduzir os efeitos terapêuticos da carbamazepina ao mesmo tempo que aumenta os riscos de convulsões. Um estudo farmacocinético em humanos mostrou que a toma de diosmina (Venex, 500 mg/dia) durante 10 dias antes de uma dose oral de carbamazepina 200 mg aumentou as concentrações plasmáticas de carbamazepina em 58% enquanto diminuiu a sua depuração em 42%. Além disso, a formação do metabolito ativo da carbamazepina foi reduzida, provavelmente devido a uma inibição do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) pela diosmina.
Precauções
Mulher grávida: usar com precaução
A diosmina é tomada durante a gravidez em doses até 900 mg por dia, em associação com a hesperidina, durante um máximo de 30 dias. No entanto, a sua utilização no terceiro trimestre pode estar associada a insuficiência placentária.
Mulher a amamentar: usar com precaução
Durante a amamentação, a diosmina não parece afetar o crescimento ou a alimentação dos lactentes, mas é aconselhável obter parecer médico antes da utilização.
