Berberina: beneficios, posología, contraindicaciones

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La berberina es un alcaloide que se ha aislado a partir de la raíz, del tallo, de las hojas y de los frutos de varias familias de plantas, siendo el género Berberis (agracejo) el más habitual. La berberina se caracteriza por su color amarillo y su sabor amargo. La berberina se une a varios objetivos moleculares diferentes dentro de la célula y así modifica su funcionamiento. Su papel clave tiene lugar en la regulación del metabolismo, que se atribuye en gran parte a su acción sobre la AMPK (proteína quinasa activada por el AMP). La AMPK es una enzima a menudo comparada con un "interruptor" del metabolismo energético celular, ya que regula varios sistemas intracelulares, incluyendo la absorción de glucosa, la oxidación de los ácidos grasos y la biogénesis mitocondrial. La berberina activa la AMPK, lo que permite modificar el metabolismo de la glucosa y de los lípidos. Gracias a esta acción, la berberina se considera un potente agente antienvejecimiento. La berberina se utiliza principalmente en el manejo de la diabetes tipo 2, donde su acción ha sido comparada con la metformina, otro fármaco antidiabético. También se recomienda en numerosas otras afecciones, como la diarrea, las enfermedades coronarias, el síndrome metabólico y en la lucha contra ciertos cánceres.

Familia o grupo: 

Fitosustancias


Indicaciones

Metodología de puntuación

Aprobación de la EFSA.

Varios ensayos clínicos (> 2) aleatorizados y controlados con doble ciego, que incluyen un número significativo de pacientes (>100) con conclusiones constantemente positivas para la indicación.
Varios ensayos clínicos (> 2) aleatorizados y controlados con doble ciego, e incluyendo un número significativo de pacientes (>100) con conclusiones positivas para la indicación.
Uno o varios estudios aleatorizados o varias cohortes o estudios epidemiológicos con conclusiones positivas para la indicación.
Existen estudios clínicos pero no son controlados, con conclusiones que pueden ser positivas o contradictorias.
Ausencia de estudios clínicos a la fecha que puedan demostrar la indicación.


Diabetes tipo 2
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Investigaciones clínicas muestran que la toma de berberina a razón de 500 mg 2 a 3 veces al día durante 2 a 3 meses puede reducir la hemoglobina glicosilada (HbA1c), la glucemia en ayunas y la glucemia postprandial en sujetos con diabetes tipo 2, en comparación con el placebo, y podría ser tan eficaz como la metformina (medicamento) a razón de 500 mg 2 a 3 veces al día o incluso la rosiglitazona (medicamento) a razón de 4 mg por día. Un metaanálisis confirma que la berberina, tomada a razón de 900 mg a 3 g por día, durante 1 a 11 meses, reduce la glucemia en ayunas, la glucemia postprandial y la HbA1c en comparación con las intervenciones basadas únicamente en cambios del estilo de vida. Del mismo modo, la toma de berberina en asociación con hipoglucemiantes orales parece ofrecer mejores resultados en comparación con los hipoglucemiantes solos.

Posologie

posologieVía oral

posologie900 - 1500 mg


Hipercolesterolemia
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Las investigaciones clínicas realizadas en personas con hiperlipidemia muestran que la berberina, sola o en asociación con medicamentos hipolipemiantes, puede reducir el colesterol total, los triglicéridos y el colesterol LDL, al tiempo que aumenta el colesterol HDL (bueno) en 2 a 3 mg/dL. Estos resultados son más significativos en comparación con un placebo o con intervenciones relacionadas con el estilo de vida. En otro metaanálisis, la berberina sola fue tan eficaz como la simvastatina (medicamento). La dosis de berberina utilizada en estos estudios fue de 500 mg dos veces al día, o 200 a 500 mg tres veces al día durante 6 a 24 meses. La berberina también se ha estudiado en asociación con otros complementos. La ingesta de un producto combinado que contiene 500 mg de berberina, 10 mg de policosanol y 200 mg de levadura de arroz rojo por día durante un período de hasta 12 meses reduce los niveles de colesterol total y LDL en comparación con placebo o con ezetimiba 10 mg. La toma diaria de otro producto combinado que contiene berberina, levadura de arroz rojo, policosanol, ácido fólico, coenzima Q10 y astaxantina, durante un período de hasta 12 meses, reduce el colesterol total entre un 10 y un 13 % y el colesterol LDL entre un 14 y un 21 %, y aumenta el colesterol HDL entre un 4 y un 5 % respecto a los valores basales o al placebo. Estos efectos son comparables a los observados con pravastatina a 10 mg al día. Es posible que la mayor parte del efecto terapéutico se deba a un ingrediente de la levadura de arroz rojo (monacolina K) que es idéntico a la lovastatina.

Posologie

posologieVía oral

posologie500 - 1500 mg


Synergies

Tratamiento de la diabetes tipo 2 y la dislipidemia con el alcaloide vegetal natural berberina
Comprimido nutracéutico que contiene berberina frente a ezetimiba sobre el perfil lipídico plasmático en sujetos hipercolesterolémicos y su efecto aditivo en pacientes con hipercolesterolemia familiar con tratamiento estable para reducir el colesterol
Los efectos de la berberina en los lípidos sanguíneos: una revisión sistemática y un metaanálisis de ensayos controlados aleatorizados
Enfoque nutracéutico para el riesgo cardiometabólico moderado: resultados de un estudio aleatorizado, doble ciego y cruzado con Armolipid Plus
Eficacia y seguridad de la berberina sola o combinada con estatinas para el tratamiento de la hiperlipidemia: una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos clínicos controlados aleatorizados
Efectos a largo plazo de nutracéuticos (berberina, levadura de arroz rojo, policosanol) en pacientes ancianos hipercolesterolémicos
Metaanálisis del efecto y la seguridad de la berberina en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, la hiperlipemia y la hipertensión
Eficacia y seguridad de la berberina para las dislipidemias: una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos clínicos aleatorizados
Efectos de una combinación nutracéutica (berberina, levadura de arroz rojo y policosanoles) sobre los niveles de lípidos y la función endotelial: estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo
Efectos de una combinación nutracéutica que contiene berberina (BRB), policosanol y levadura de arroz rojo (RYR) sobre el perfil lipídico en pacientes hipercolesterolémicos: un metaanálisis de ensayos controlados aleatorizados
La berberina es un nuevo fármaco reductor del colesterol que actúa mediante un mecanismo único distinto del de las estatinas

Síndrome de los ovarios poliquísticos
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Investigaciones clínicas realizadas en mujeres con síndrome de ovario poliquístico (SOP) y resistencia a la insulina muestran que la toma de 500 mg de berberina tres veces al día durante 3 a 6 meses antes de una estimulación ovárica controlada con vistas a una fecundación in vitro reduce la glucemia en ayunas, los marcadores de resistencia a la insulina, el colesterol total, el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL), los triglicéridos, los niveles de testosterona y la relación cintura/cadera en comparación con el placebo. También puede aumentar el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (colesterol HDL, el "colesterol bueno") y los niveles de globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Las bajas concentraciones de SHBG son indicativas de una resistencia a la insulina, que es frecuente en el SOP. El efecto de la berberina sobre las tasas de embarazo y de natalidad en mujeres con SOP no está claro. Un estudio clínico muestra que la toma de berberina 500 mg tres veces al día durante tres meses antes de una estimulación ovárica controlada casi duplica el número de embarazos clínicos y de nacimientos en comparación con el placebo. Estos efectos son comparables a los de tomar 500 mg de metformina tres veces al día durante tres meses.

Posologie

posologieVía oral

posologie1500 mg


Síndrome metabólico
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Una investigación clínica preliminar realizada en adultos con síndrome metabólico muestra que la toma de 500 mg de clorhidrato de berberina tres veces al día antes de las comidas durante 3 meses reduce el índice de masa corporal en 0,6 kg/m2, la presión arterial sistólica en 8 mmHg, los triglicéridos en 18 mg/dL y los niveles de glucosa sérica en 2 mg/dL, y también puede mejorar la sensibilidad a la insulina respecto a los valores iniciales. La validez de estos resultados está limitada por la ausencia de un grupo control. nnOtras investigaciones clínicas, también preliminares, muestran que la toma de una combinación que contiene 500 mg de berberina, 200 mg de levadura de arroz rojo, 10 mg de policosanol, 0,2 mg de ácido fólico, 2 mg de coenzima Q10 y 0,5 mg de astaxantina al día durante 18 semanas mejora la presión arterial sistólica, la masa ventricular izquierda y la dilatación mediada por el flujo en pacientes con síndrome metabólico en comparación con el grupo control.nn

Posologie

posologieVía oral

posologie1500 mg


Synergies


Infección por Helicobacter pylori
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Investigaciones clínicas preliminares muestran que, en personas con úlceras duodenales asociadas a H. pylori, la toma de berberina a razón de 300 mg tres veces al día durante 6 semanas es más eficaz para erradicar H. pylori que la toma de ranitidina (medicamento) a razón de 150 mg dos veces al día, pero es menos eficaz para favorecer la curación de las úlceras. nnOtras investigaciones preliminares muestran que la toma de berberina a razón de 100 mg dos veces al día en asociación con esomeprazol, claritromicina y amoxicilina durante 14 días no es inferior al tartrato de bismuto a razón de 220 mg por día para la erradicación de H. pylori.nnOtro estudio clínico abierto en pacientes infectados por H. pylori muestra que la toma de 300 mg de berberina tres veces al día junto con amoxicilina y 10 mg de rabeprazol durante 14 días no es inferior a la quadriterapia que incluye amoxicilina, rabeprazol, claritromicina y tartrato de bismuto. Además, la triple terapia con berberina podría tolerarse mejor que la quadriterapia.nn

Posologie

posologiePor vía oral

posologie900 mg


Trastornos hepáticos
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Estudios clínicos preliminares muestran que la toma de berberina a razón de un gramo por día durante dos meses reduce la glucemia, los triglicéridos y los marcadores de lesión hepática, en particular la aspartato aminotransferasa (AST) y la alanina aminotransferasa (ALT), en sujetos con diabetes tipo 2 y hepatitis B, en comparación con el grupo de control. Otros estudios clínicos preliminares muestran que la toma de 600 mg de berberina dos veces al día durante 12 semanas reduce los lípidos sanguíneos y los marcadores de lesión hepática, en particular la aspartato aminotransferasa (AST) y la alanina aminotransferasa (ALT), en comparación con los valores iniciales en pacientes con esteatosis hepática no alcohólica y diabetes tipo 2. Otros estudios clínicos preliminares muestran que la toma de 500 mg de berberina tres veces al día durante 16 semanas reduce el contenido de grasa hepática en un 21 % en comparación con una modificación del estilo de vida. La berberina también parece reducir el contenido de grasa hepática, la AST y la ALT de manera similar a la pioglitazona (medicamento) 15 mg por día, al tiempo que reduce el peso corporal, el índice de masa corporal y el colesterol total de forma más marcada que la pioglitazona.

Posologie

posologieVía oral

posologie1200 mg


Aftas
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La investigación clínica muestra que la aplicación de un gel que contiene berberina a 5 mg/g cuatro veces al día durante 5 días puede reducir el dolor, la inflamación y el tamaño de la úlcera en un 30 % en comparación con el placebo en pacientes con aftas menores recurrentes.

Posologie

posologiePor vía bucal


Hipertensión arterial
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Un metaanálisis muestra que la toma diaria de 900 mg de berberina en asociación con la amlodipina (un medicamento) durante 2 meses reduce la presión arterial sistólica en 5 mmHg y la presión arterial diastólica en 2 mmHg en comparación con la amlodipina sola.

Posologie

posologiePor vía oral

posologie900 mg


Propiedades


Hipoglucemiante

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El efecto hipoglucemiante de la berberina se ha atribuido a su capacidad para aumentar la expresión de los receptores de insulina en los linfocitos de la sangre periférica de pacientes con diabetes tipo 2. Además, investigaciones in vitro y en animales sugieren que la berberina aumenta la actividad de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), lo que puede estimular la captación de glucosa en los músculos esqueléticos, aumentar la oxidación de los ácidos grasos en el tejido adiposo y reducir la producción de glucosa en el hígado. Otras investigaciones in vivo en animales sugieren que la berberina aumenta la secreción del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1). El GLP-1 es una hormona que desempeña un papel en el mantenimiento del control de la glucemia. nn

Usages associés

Diabetes tipo 2, síndrome metabólico

Anticáncer

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Investigaciones in vitro muestran que la berberina puede reducir la proliferación de células tumorales al inducir una detención del ciclo celular o provocando la apoptosis. Algunas investigaciones sugieren que la berberina también puede inhibir la progresión de las células tumorales al inhibir la actividad de la N-acetiltransferasa de arilamina (una enzima implicada en la resistencia a los fármacos anticancerígenos). Por otra parte, investigaciones in vivo en animales muestran que la berberina puede inhibir la metástasis del cáncer de pulmón hacia los ganglios linfáticos. Otras investigaciones in vitro también muestran que la berberina puede inhibir la metástasis de las células de melanoma. Además de sus efectos anticancerígenos, la berberina podría potenciar los efectos de los tratamientos anticancerígenos convencionales, incluida la radioterapia y la quimioterapia, frente a ciertos tipos de cáncer. De hecho, la berberina aumenta la eficacia del tamoxifeno contra las células cancerosas de mama al inducir una regulación positiva del inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina P21, que está implicado en el crecimiento y desarrollo del cáncer de mama y desempeña un papel en la resistencia al tamoxifeno.


Cardiovasculares

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La berberina puede ser eficaz en casos de insuficiencia cardiaca congestiva y de arritmia, ya que posee propiedades inotrópicas positivas, cronotrópicas negativas, antiarrítmicas y vasodilatadoras.nnEn el ser humano, la berberina reduce las lesiones miocárdicas y parece tener un efecto antihipertensivo, debido a su capacidad para bloquear la actividad alfa-adrenérgica.nnOtras investigaciones in vivo en animales sugieren que la berberina puede reducir el estrés oxidativo y la inflamación vascular. nn

Usages associés

Hipercolesterolemia, Hipertensión arterial, Síndrome metabólico

Antienvejecimiento

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La berberina ayuda a reducir los problemas metabólicos relacionados con el envejecimiento gracias a su acción sobre la activación de la AMPK.nnSe sabe que un desajuste metabólico puede conducir al cáncer; parece que la berberina es un excelente agente para combatir también los cánceres. nnLa berberina es especialmente prometedora en varios tipos de cáncer, como el cáncer cerebral, de mama, de cuello uterino, de colon, de hígado, los linfomas, de la boca y de la tiroides.nnUna de las estrategias para combatir las células cancerosas es privar a estas células de glucosa. La berberina puede ayudar en este sentido gracias a sus propiedades hipoglucemiantes.nn


Antiinflamatorio

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Dos metaanálisis muestran que la berberina puede provocar una ligera reducción de los niveles de proteína C reactiva, un marcador de la inflamación sistémica. Evidencias procedentes de la investigación en animales demuestran que la berberina puede reducir las hinchazones inducidas por productos químicos, probablemente al inhibir la expresión de diversas citocinas. Investigaciones preliminares y en humanos sugieren que la berberina bloquea la producción de las citocinas proinflamatorias interleucina-1 (IL1)-beta y factor de necrosis tumoral (TNF)-alpha, probablemente al bloquear el factor nuclear kappaB, el factor de transcripción responsable de la regulación de la producción de citocinas. Por consiguiente, la berberina podría ser útil en el tratamiento de la enfermedad hepática alcohólica, la cual se asocia con niveles aumentados de IL1-beta y TNF-alpha. La berberina también parece disminuir la producción de IL-8, que está implicada en los procesos inflamatorios. Investigaciones preliminares sugieren que la berberina inhibe selectivamente la expresión de la ciclooxigenasa (COX)-2.


Antimicrobiano

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La berberina tiene efectos antimicrobianos, en particular efectos antibacterianos, antifúngicos y cierta actividad antimicobacteriana y antiparasitaria. La berberina muestra actividad frente a Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Shigella boydii, Vibrio cholerae, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, Candida tropicalis, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum, Cryptococcus neoformans, Sporotrichum schenckii, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Helicobacter pylori, Clostridium perfringens, Clostridium paraputrificum, especies de Aspergillus, Leishmania donovani y Plasmodium falciparum. Investigaciones preliminares sugieren que la berberina podría inhibir la sortasa bacteriana, una proteína responsable del anclaje de las bacterias grampositivas a las membranas celulares. nn

Usages associés

Aftas, infección por Helicobacter pylori

Hepatoprotector

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Investigaciones preliminares sugieren que la berberina podría proteger el hígado frente a las toxinas. En un modelo animal, la berberina redujo las lesiones hepáticas inducidas por la N-nitrosodietilamina. Otras investigaciones en animales muestran que la berberina previene el aumento de las fosfatasas alcalinas (ALP), de la aspartato aminotransferasa (AST) y de la alanina aminotransferasa (ALT) cuando se administra antes de la exposición al paracetamol o al tetracloruro de carbono.nnOtras investigaciones en animales sugieren que la berberina tiene efectos antifibróticos y puede aumentar la excreción de la bilirrubina por el hígado. nn

Usages associés

Trastornos hepáticos

Metabolismo hormonal

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En las mujeres con síndrome de ovario poliquístico, se ha demostrado que la berberina aumenta los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales y disminuye el índice de andrógenos libres.

Usages associés

Síndrome de ovario poliquístico


Dosis de seguridad

Adulto a partir de 18 años: 900 mg - 1500 mg

La dosis estándar de berberina es de 900 a 1500 mg por día, repartidos en tres o cuatro tomas. La berberina debe tomarse durante una comida, o poco después, para aprovechar el pico de glucemia y de lípidos sanguíneos posprandial.


Interacciones

Médicaments

Citocromo P450 2C9: interacción moderada

Investigaciones clínicas preliminares muestran que la berberina puede inhibir el CYP2C9. El consumo de berberina junto con fármacos metabolizados por el CYP2C9 podría aumentar las concentraciones del fármaco y elevar el riesgo de efectos adversos. Ejemplo: el CYP2C9 es la enzima que metaboliza los anticoagulantes cumarínicos como el acenocumarol o la warfarina.

Ciclosporina: interacción fuerte

La berberina puede reducir el metabolismo y aumentar los niveles séricos de ciclosporina. La berberina puede inhibir el citocromo P450 3A4 (CYP3A4), que metaboliza la ciclosporina.

CITOCROMO P450 2D6: interacción moderada

Investigaciones in vitro y datos clínicos preliminares muestran que la berberina puede inhibir el CYP2D6. El consumo de berberina junto con fármacos metabolizados por el CYP2D6 podría aumentar las concentraciones del fármaco y elevar el riesgo de efectos adversos. Ejemplo: la codeína, que se metaboliza en morfina, el dextrometorfano o también antidepresivos, neurolépticos, betabloqueantes.

Citocromo P450 3A4: interacción moderada

Investigaciones in vitro y estudios clínicos preliminares muestran que la berberina inhibe moderadamente el CYP3A4. El uso de berberina con medicamentos metabolizados por el CYP3A4 podría aumentar las concentraciones del fármaco y aumentar el riesgo de efectos adversos. Ejemplo: medicamentos cardiovasculares; antiarrítmicos: quinidina, lidocaína, amiodarona; estatinas: simvastatina, atorvastatina; inhibidores de los canales de calcio: nifedipino, nitrendipino, nimodipino, amlodipino, felodipino, verapamilo, diltiazem...

Dextrometorfano: interacción moderada

Estudios clínicos preliminares muestran que la berberina puede inhibir la actividad del citocromo P450 2D6 (CYP2D6) y reducir el metabolismo del dextrometorfano. Esto puede aumentar los efectos secundarios del dextrometorfano.

Midazolam: interacción moderada

Estudios clínicos preliminares muestran que la berberina puede inhibir la actividad del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y reducir el metabolismo del midazolam.

Tacrolimus: interacción leve

Aumento de la concentración circulante de tacrolimus tras la administración de berberina, con acentuación de la toxicidad renal de este medicamento.

Estatinas: interacción leve

Es posible un aumento de la concentración de las estatinas.


Contraindicaciones

Niños hasta 6 años: contraindicado

El uso de la berberina por vía oral en los recién nacidos puede ser peligroso. La berberina puede provocar ictericia nuclear (lesión cerebral provocada por un depósito de bilirrubina no conjugada en los núcleos grises centrales y en los núcleos del tronco encefálico), en particular en los recién nacidos prematuros que presentan hiperbilirrubinemia.

Mujer embarazada: contraindicado

La berberina puede atravesar la placenta y causar daños al feto. Se ha desarrollado ictericia nuclear (lesión cerebral causada por depósito de bilirrubina no conjugada en los núcleos grises centrales y los núcleos del tronco encefálico) en recién nacidos expuestos a la berberina. Además, la berberina puede estimular las contracciones uterinas.

Mujer lactante: contraindicado

 La berberina puede pasar a la leche materna.