Diosmin: Wirkungen, Dosierung, Gegenanzeigen
Wissenschaftliche Namen
Diosmin
Familie oder Gruppe:
Phytosubstanzen
Anwendungsgebiete
Bewertungsmethodik
Zulassung durch die EFSA.
Venöse Insuffizienz ✪✪✪✪✪
Zahlreiche klinische Studien stützen die Wirksamkeit von Diosmin, allein oder in Kombination, zur Verbesserung der Symptome der chronischen Venenschwäche. nnDas am besten untersuchte Produkt, Daflon 500 mg, kombiniert 450 mg mikronisiertes Diosmin und 50 mg anderer Flavonoide, hauptsächlich Hesperidin. Bei einer Einnahme von 2 bis 3 Tabletten pro Tag über 2 bis 6 Monate reduziert es im Vergleich zu Placebo oder zum Ausgangszustand signifikant Schmerzen, Schweregefühl, Ödeme und Krämpfe. nnIn einer Beobachtungsstudie bei Patienten mit fortgeschrittener chronischer Venenerkrankung führte die Einnahme von 1000 mg einer mikronisierten gereinigten Flavonoidfraktion (Micronized Purified Flavonoid Fraction, MPFF) über 6 Monate ergänzend zur Kompressionstherapie zu einer Reduktion der Symptome (Ödem, Varizen, Schmerz) und der Dicke des subkutanen Fettgewebes, wobei das Fehlen einer Vergleichsgruppe diese Ergebnisse einschränkt.nnUntersuchungen, die Diosmin allein mit Kombinationen anderer Flavonoide vergleichen, zeigen, dass mikronisiertes Diosmin wirksamer ist als die nichtmikronisierte Form zur Reduktion der Symptome. In einigen Fällen zeigte jedoch nichtmikronisiertes Diosmin (Flebodia 600 mg) eine gleichwertige Wirksamkeit gegenüber Daflon 1000 mg.nnInsgesamt ist Diosmin eine Therapie der Wahl bei chronischer Venenschwäche, besonders in mikronisierter Form.
Posologie
Oral
450 - 1000 mg
Mikronisierte gereinigte Flavonoidfraktion
Synergies
Klinische Wirksamkeit einer konservativen Behandlung mit mikronisierter gereinigter Flavonoidfraktion bei Frauen mit Beckenstauungssyndrom
Konservative Behandlung der chronischen Venenerkrankung mit mikronisierter gereinigter Flavonoidfraktion in einem Real-World-Setting
Analyse der Auswirkungen einer mikronisierten, gereinigten Flavonoidfraktion gegenüber Placebo auf Symptome und Lebensqualität bei Patientinnen und Patienten mit chronischer Venenerkrankung: Ergebnisse einer prospektiven randomisierten Studie
MPFF 1000 mg Kautablette einmal täglich vs. MPFF 500 mg zweimal täglich bei chronischer Venenerkrankung: die doppelblinde, randomisierte Nicht-Unterlegenheitsstudie CHEWY
Ist nicht-mikronisiertes Diosmin 600 mg genauso wirksam wie mikronisiertes Diosmin 900 mg plus Hesperidin 100 mg bei Symptomen der chronischen Venenerkrankung? Ergebnisse einer Nicht-Unterlegenheitsstudie
Wirksamkeit einer Niedrigdosis-Diosmin-Therapie zur Verbesserung von Symptomen und Lebensqualität bei Patientinnen und Patienten mit chronischer Venenerkrankung: randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie
Hämorrhoiden ✪✪✪✪✪
Klinische Studien und eine Metaanalyse bestätigen die Wirksamkeit der mikronisierten, gereinigten Flavonoidfraktion (MPFF), die 450 mg Diosmin und 50 mg Flavonoide enthält (Daflon 500), bei der Behandlung innerer Hämorrhoiden. Eingenommen in einer Dosierung von drei Tabletten zweimal täglich für 4–5 Tage, gefolgt von zwei Tabletten zweimal täglich für 3 Monate, reduziert diese Behandlung akute Blutungen bei bis zu 92 % der Patienten innerhalb von 4 Tagen und verbessert Symptome wie Schmerzen, anales Unbehagen und Ausfluss bereits nach nur 2 Tagen. Postoperativ beschleunigt MPFF ebenfalls die Genesung nach Hämorrhoidopexie oder Hämorrhoidektomie. Eine Erhaltungstherapie mit einer Tablette zweimal täglich über 2–3 Monate senkt die Rückfallrate und verbessert anhaltende Symptome, einschließlich Schmerzen, Juckreiz, Ödem und Blutungen. Eine Kombination aus Diosmin, Troxerutin und Hesperidin zeigte vielversprechende Ergebnisse bei akuten Hämorrhoidenschüben. Verabreicht in absteigenden Dosen über 43 Tage reduziert sie signifikant Schmerzen (88 % der Patienten), Blutungen (64 %) und analen Juckreiz (56 %) im Vergleich zu Placebo. Das Protokoll beinhaltet eine Anfangsphase von 3 Tagen mit drei Beuteln pro Tag, die jeweils 300 mg Diosmin, 300 mg Troxerutin und 300 mg Hesperidin enthalten, gefolgt von reduzierten Dosierungen über 40 Tage. Eine andere Kombination mit Volumenlaxanzien, einschließlich Diosmin 600 mg dreimal täglich für 4 Tage, dann 300 mg zweimal täglich für 10 Tage zusammen mit Psyllium 11 g/Tag, verbessert die Symptome nach 4 Tagen moderat, ist jedoch weniger wirksam als MPFF.
Posologie
Oral
300 mg
Mikronisierte, gereinigte Flavonoidfraktion
Doppelblind, placebokontrollierte Bewertung der klinischen Wirksamkeit und Sicherheit von Daflon 500 mg in der Behandlung akuter Hämorrhoiden
Mikronisierte, gereinigte Flavonoidfraktion bei Hämorrhoidenerkrankungen: Eine systematische Übersicht und Metaanalyse
Mikronisierte Flavonoidtherapie bei inneren Hämorrhoiden in der Schwangerschaft
Flavonoidmischung (Diosmin, Troxerutin, Hesperidin) in der Behandlung akuter Hämorrhoidalerkrankungen: eine prospektive, randomisierte, dreifach-blinde, kontrollierte Studie
Beingeschwür ✪✪✪✪✪
Venöse Beingeschwüre entstehen durch eine chronische venöse Insuffizienz, bei der Blutreflux und venöser Hochdruck das Hautgewebe schädigen und schmerzhafte, offene Läsionen verursachen. Diese Geschwüre, die häufig am unteren Bein lokalisiert sind, sind ohne angemessene Behandlung schwer zu heilen. Klinische Studien zeigen, dass die Einnahme von zwei Tabletten pro Tag einer mikronisierten, gereinigten flavonoidischen Fraktion (MPFF, Daflon 500), die 450 mg Diosmin und 50 mg Flavonoide enthält, zusätzlich zu einem Kompressionsverband die Zahl der Patienten, die eine vollständige Abheilung von Geschwüren mit bis zu 10 cm Durchmesser erreichen, im Vergleich zu Placebo verdoppelt. Außerdem ist die für die Heilung benötigte Zeit signifikant verkürzt. Diese Kombination zeigte jedoch bei Geschwüren größer als 10 cm keine signifikanten Effekte hinsichtlich Flächenreduktion, Symptomen oder Heilungsraten.
Posologie
Oral
450 mg
Mikronisierte gereinigte Flavonoidfraktion
Wirksamkeit von Daflon 500 mg bei der Heilung venöser Beingeschwüre: eine doppelblinde, randomisierte, kontrollierte Placebo-Studie mit 107 Patienten
Nutzen einer 2-monatigen Behandlung mit einer mikronisierten, gereinigten flavonoidischen Fraktion für die Heilung venöser Geschwüre. Eine randomisierte, doppelblinde, kontrollierte Placebo-Studie
Venenthrombosen ✪✪✪✪✪
In einer klinischen Studie hat die tägliche Zugabe von 600 mg Diosmin zu Rivaroxaban und Kompressionsstrümpfen über 12 Monate die Inzidenz des postthrombotischen Syndroms bei Patienten mit femoropoplitealer tiefer Venenthrombose (TVT) im Vergleich zur Standardbehandlung allein signifikant verringert. nnDiosmin beschleunigte außerdem die venöse Rekanalisation und verlangsamte das Fortschreiten der chronischen Venenerkrankung, während es die Lebensqualität der Patienten, gemessen am CIVIQ-20-Score, verbesserte. nn
Posologie
Oral
600 mg
Mikronisierte gereinigte Flavonoidfraktion
Eigenschaften
Venotonikum
Diosmin verbessert die Gefäßgesundheit, indem es den Venentonus stärkt und die Blutstase verringert. Es wirkt durch Erhöhung der intrazellulären cAMP-Spiegel via Hemmung der Phosphodiesterase, wodurch die Produktion entzündungsfördernder Prostaglandine (PGE2, PGF2) und Thromboxane (A2, B2) reduziert wird. Es vermindert außerdem die Expression endothelialer Adhäsionsmoleküle, wodurch die Infiltration von Neutrophilen und die Bildung freier Radikale reduziert wird. In einer klinischen Studie an Patienten mit chronischer venöser Insuffizienz führte die Gabe von Diosmin (Daflon 500 mg) über 60 Tage zu einer signifikanten Reduktion von Symptomen wie Ödem und Schmerzen, bei gleichzeitiger Verbesserung der Kapillarpermeabilität und des lymphatischen Abflusses. Diese antiinflammatorischen und proangiogenen Effekte fördern zudem die Heilung venöser Ulzera.
Usages associés
Entzündungshemmend
Diosmin reduziert Entzündungen, indem es proinflammatorische Mediatoren moduliert und oxidativen Schaden begrenzt. Es hemmt die Phosphodiesterase und erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, wodurch die Produktion von Prostaglandinen (PGE2, PGF2) und Thromboxanen (A2, B2) verringert wird.
Hepatoprotektiv
Diosmin und sein Metabolit Diosmetin weisen vielversprechende hepatoprotektive Eigenschaften auf. Diosmetin wirkt als direktes Antioxidans, erhöht die Glutathionspiegel (GSH) und reduziert die Lipidperoxidation, wodurch Leberschäden begrenzt werden. Präklinische Studien haben gezeigt, dass Diosmin die Leber vor den toxischen Effekten von Schwermetallen wie Cadmium und Blei schützt. Sie mildert Leberschäden, indem sie die durch diese Substanzen induzierte Entzündung und den oxidativen Stress reduziert. Zu diesen Mechanismen gehören eine Verringerung proinflammatorischer Zytokine und eine Verbesserung antioxidativer Marker wie der Superoxiddismutase (SOD) und des Glutathions.
Sichere Dosierung
Erwachsene: 450 mg - 1350 mg (Mikronisierte gereinigte Flavonoidfraktion)
Diosmin wird in der Regel allein oder in Kombination mit anderen Flavonoiden verwendet, in Dosen von 450 bis 1350 mg pro Tag für 1 bis 6 Monate, je nach Indikation. nn
Wechselwirkungen
Médicaments
Diclofenac : mäßige Wechselwirkung
Diosmin könnte die Blutspiegel und die klinischen Wirkungen von Diclofenac erhöhen, indem es dessen Metabolisierung hemmt. Eine pharmakokinetische Studie am Menschen zeigte, dass die Einnahme von Diosmin (Venex 500, 500 mg/Tag) über 9 Tage vor einer oralen Gabe von Diclofenac 100 mg die Plasmakonzentrationen dieses Wirkstoffs erhöhte und gleichzeitig seine Clearance verringerte. Dieser Effekt dürfte mit einer Hemmung des Cytochroms P450 2C9 (CYP2C9) zusammenhängen, das für den Metabolismus von Diclofenac verantwortlich ist.
Fexofenadin: mäßige Wechselwirkung
Diosmin könnte die Blutkonzentrationen und die klinischen Wirkungen von Fexofenadin erhöhen. Eine pharmakokinetische Studie am Menschen zeigte, dass die Einnahme von Diosmin (Venex, 500 mg/Tag) über 10 Tage vor der oralen Verabreichung von Fexofenadin 120 mg die Plasmaspiegel desselben um 49 % erhöhte und seine scheinbare orale Clearance um 41 % verringerte. Diese Effekte scheinen mit einer Hemmung des intestinalen P-Glykoproteins durch Diosmin zusammenzuhängen, ohne Auswirkungen auf Niere oder Leber. Andere pharmakokinetische Parameter, wie die Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration und die Halbwertszeit, sind nicht betroffen.
Carbamazepin: mäßige Wechselwirkung
Diosmin könnte die therapeutische Wirksamkeit von Carbamazepin verringern und gleichzeitig das Risiko von Krampfanfällen erhöhen. Eine pharmakokinetische Studie am Menschen zeigte, dass die Einnahme von Diosmin (Venex, 500 mg/Tag) über 10 Tage vor einer oralen Gabe von Carbamazepin 200 mg die Plasmakonzentrationen von Carbamazepin um 58 % erhöhte und gleichzeitig seine Clearance um 42 % verringerte. Außerdem war die Bildung des aktiven Metaboliten von Carbamazepin reduziert, vermutlich aufgrund einer Hemmung des Cytochroms P450 3A4 (CYP3A4) durch Diosmin.
Vorsichtsmaßnahmen
Schwangere: mit Vorsicht anwenden
Diosmin wird während der Schwangerschaft in Dosen von bis zu 900 mg pro Tag zusammen mit Hesperidin für maximal 30 Tage eingenommen. Ihre Anwendung im dritten Trimester könnte jedoch mit einer Plazentainsuffizienz verbunden sein. nn
Stillende: mit Vorsicht anwenden
Während der Stillzeit scheint Diosmin das Wachstum oder die Nahrungsaufnahme von Säuglingen nicht zu beeinträchtigen, doch wird vor der Anwendung ein ärztlicher Rat empfohlen.nn
