Berberina: benefici, posologia, controindicazioni

Mis à jour le

La berberina è un alcaloide che è stato isolato dalla radice, dal fusto, dalle foglie e dai frutti di numerose famiglie di piante, tra cui la più comune è il genere Berberis (crespino). La berberina è caratterizzata dal suo colore giallo e dal suo sapore amaro. La berberina si lega a diversi target molecolari all'interno della cellula e ne modifica così il funzionamento. Il suo ruolo chiave si svolge nella regolazione del metabolismo, ampiamente attribuito alla sua azione sulla AMPK (proteina chinasi attivata dall'AMP). L'AMPK è un enzima spesso paragonato a un "interruttore" del metabolismo energetico cellulare, poiché regola diversi sistemi intracellulari, inclusa l'assorbimento del glucosio, l'ossidazione degli acidi grassi e la biogenesi mitocondriale. La berberina attiva l'AMPK, il che consente di modificare il metabolismo del glucosio e dei lipidi. Grazie a questa azione, la berberina è considerata un potente agente anti-età. La berberina è utilizzata principalmente nella gestione del diabete di tipo 2, dove la sua azione è stata paragonata alla metformina, un altro farmaco antidiabetico. È inoltre raccomandata in numerose altre patologie, come la diarrea, le malattie coronariche, la sindrome metabolica e nella lotta contro alcuni tumori.

Famiglia o gruppo: 

Fitosostanze


Indicazioni

Metodologia di valutazione

Approvazione dell'EFSA.

Diversi studi clinici (> 2) randomizzati e controllati in doppio cieco, che includono un numero significativo di pazienti (>100) con conclusioni costantemente positive per l'indicazione.
Diversi studi clinici (> 2) randomizzati e controllati in doppio cieco, e che includono un numero significativo di pazienti (>100) con conclusioni positive per l'indicazione.
Uno o più studi randomizzati o più coorti o studi epidemiologici con conclusioni positive per l'indicazione.
Esistono studi clinici ma non controllati, con conclusioni che possono essere positive o contraddittorie.
Assenza ad oggi di studi clinici in grado di dimostrare l'indicazione.


Diabete di tipo 2
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Ricerche cliniche mostrano che l'assunzione di berberina alla dose di 500 mg 2-3 volte al giorno per 2-3 mesi può ridurre l'emoglobina glicata (HbA1c), la glicemia a digiuno e la glicemia postprandiale in soggetti con diabete di tipo 2, rispetto al placebo, e potrebbe essere altrettanto efficace della metformina (farmaco) alla dose di 500 mg 2-3 volte al giorno o della rosiglitazone (farmaco) a 4 mg al giorno. nnUna meta-analisi conferma che la berberina, assunta nella dose da 900 mg a 3 g al giorno, per 1-11 mesi, riduce la glicemia a digiuno, la glicemia postprandiale e l'HbA1c rispetto alle sole modifiche dello stile di vita. nnAllo stesso modo, l'assunzione di berberina in associazione con ipoglicemizzanti orali sembra avere risultati migliori rispetto agli ipoglicemizzanti da soli.nn

Posologie

posologiePer via orale

posologie900 - 1500 mg


Ipercolesterolemia
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Le ricerche cliniche condotte su persone con iperlipidemia mostrano che la berberina, da sola o in associazione con farmaci ipolipemizzanti, può ridurre il colesterolo totale, i trigliceridi e il colesterolo LDL, aumentando al contempo il colesterolo HDL (quello buono) di 2-3 mg/dL. Questi risultati sono più significativi rispetto al placebo o a interventi legati allo stile di vita. In un'altra meta-analisi, la berberina da sola era altrettanto efficace della simvastatina (farmaco). La posologia di berberina utilizzata in questi studi era di 500 mg due volte al giorno, o 200-500 mg tre volte al giorno per 6-24 mesi. La berberina è stata inoltre studiata in associazione con altri integratori. L'assunzione di un prodotto combinato contenente 500 mg di berberina, 10 mg di policosanolo e 200 mg di lievito di riso rosso al giorno per un periodo fino a 12 mesi riduce i livelli di colesterolo totale e di LDL rispetto al placebo o all'ezetimibe 10 mg. L'assunzione quotidiana di un altro prodotto combinato contenente la berberina, il lievito di riso rosso, il policosanolo, l'acido folico, il coenzima Q10 e l'astaxantina, per un periodo fino a 12 mesi, riduce il colesterolo totale del 10-13% e il colesterolo LDL del 14-21%, e aumenta il colesterolo HDL del 4-5% rispetto ai valori basali o al placebo. Questi effetti sono comparabili a quelli osservati con la pravastatina 10 mg al giorno. È possibile che la maggior parte dell'effetto terapeutico sia dovuta a un ingrediente del lievito di riso rosso (monacolina K) che è identico alla lovastatina.

Posologie

posologiePer via orale

posologie500 - 1500 mg


Synergies

Trattamento del diabete di tipo 2 e della dislipidemia con l'alcaloide vegetale naturale berberina
Compressa nutraceutica contenente berberina rispetto all'ezetimibe sul profilo lipidico plasmatico in soggetti ipercolesterolemici e il suo effetto additivo in pazienti con ipercolesterolemia familiare sottoposti a terapia stabile ipocolesterolemizzante
Gli effetti della berberina sui lipidi ematici: una revisione sistematica e meta-analisi di trial clinici randomizzati controllati
Approccio nutraceutico al rischio cardiometabolico moderato: risultati di uno studio randomizzato, in doppio cieco e crossover con Armolipid Plus
Efficacia e sicurezza della berberina da sola o in combinazione con le statine per il trattamento dell'iperlipidemia: una revisione sistematica e meta-analisi di trial clinici randomizzati controllati
Effetti a lungo termine dei nutraceutici (berberina, riso rosso fermentato, policosanolo) in pazienti anziani ipercolesterolemici
Meta-analisi dell'effetto e della sicurezza della berberina nel trattamento del diabete mellito di tipo 2, dell'iperlipidemia e dell'ipertensione
Efficacia e sicurezza della berberina per le dislipidemie: una revisione sistematica e meta-analisi di trial clinici randomizzati
Effetti di una combinazione nutraceutica (berberina, riso rosso fermentato e policosanoli) sui livelli lipidici e sulla funzione endoteliale: studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo
Effetti di una combinazione nutraceutica contenente berberina (BRB), policosanolo e riso rosso fermentato (RYR) sul profilo lipidico in pazienti ipercolesterolemici: una meta-analisi di trial randomizzati controllati
La berberina è un nuovo farmaco ipocolesterolemizzante che agisce attraverso un meccanismo unico distinto dalle statine

Sindrome dell'ovaio policistico
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Studi clinici condotti su donne con sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) e resistenza all'insulina mostrano che l'assunzione di 500 mg di berberina tre volte al giorno per 3-6 mesi prima di una stimolazione ovarica controllata ai fini di una fecondazione in vitro riduce la glicemia a digiuno, i marcatori della resistenza all'insulina, il colesterolo totale, il colesterolo delle lipoproteine a bassa densità (LDL), i trigliceridi, i livelli di testosterone e il rapporto vita/fianchi rispetto al placebo. Può inoltre aumentare il colesterolo delle lipoproteine ad alta densità (colesterolo buono, HDL) e i livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Le basse concentrazioni di SHBG sono indicatori di resistenza all'insulina, condizione frequente nella PCOS.nnL'effetto della berberina sui tassi di gravidanza e di natalità nelle donne con PCOS non è chiaro. Uno studio clinico mostra che l'assunzione di berberina 500 mg tre volte al giorno per tre mesi prima di una stimolazione ovarica controllata quasi raddoppia il numero di gravidanze cliniche e di nascite rispetto al placebo. Questi effetti sono comparabili a quelli dell'assunzione di 500 mg di metformina tre volte al giorno per tre mesi.nn

Posologie

posologiePer via orale

posologie1500 mg


Sindrome metabolica
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Una ricerca clinica preliminare condotta su adulti affetti da sindrome metabolica mostra che l'assunzione di 500 mg di cloridrato di berberina tre volte al giorno prima dei pasti per 3 mesi riduce l'indice di massa corporea di 0,6 kg/m2, la pressione arteriosa sistolica di 8 mmHg, i trigliceridi di 18 mg/dL e i livelli di glucosio sierico di 2 mg/dL, e pu anche migliorare la sensibilit all'insulina rispetto ai valori iniziali. La validit dall'assenza di un gruppo di controllo. nnUlteriori ricerche cliniche, ancora preliminari, mostrano che l'assunzione di una combinazione contenente 500 mg di berberina, 200 mg di lievito di riso rosso, 10 mg di policosanolo, 0,2 mg di acido folico, 2 mg di coenzima Q10 e 0,5 mg di astaxantina al giorno per 18 settimane migliora la pressione arteriosa sistolica, la massa ventricolare sinistra e la dilatazione mediata dal flusso nei pazienti con sindrome metabolica rispetto al gruppo di controllo.nn

Posologie

posologiePer via orale

posologie1500 mg


Synergies


Infezione da Helicobacter pylori
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Ricerche cliniche preliminari mostrano che, nelle persone con ulcere duodenali associate a H. pylori, l'assunzione di berberina a dosi di 300 mg tre volte al giorno per 6 settimane è più efficace nell'eradicare H. pylori rispetto all'assunzione di ranitidina (farmaco) a dosi di 150 mg due volte al giorno, ma è meno efficace nel favorire la guarigione delle ulcere. nnAltre ricerche preliminari indicano che l'assunzione di berberina a dosi di 100 mg due volte al giorno in associazione con esomeprazolo, claritromicina e amoxicillina per 14 giorni non è inferiore al tartrato di bismuto a 220 mg al giorno per l'eradicazione di H. pylori.nnUn altro studio clinico in aperto su pazienti infettati da H. pylori mostra che l'assunzione di 300 mg di berberina tre volte al giorno con amoxicillina e 10 mg di rabeprazolo per 14 giorni non è inferiore alla quadruplice terapia che comprende amoxicillina, rabeprazolo, claritromicina e tartrato di bismuto. Inoltre, la triterapia con berberina potrebbe essere meglio tollerata rispetto alla quadruplice terapia.nn

Posologie

posologiePer via orale

posologie900 mg


Disturbi epatici
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Ricerche cliniche preliminari mostrano che l'assunzione di berberina alla dose di un grammo al giorno per due mesi riduce la glicemia, i trigliceridi e i marcatori di danno epatico, in particolare l'aspartato aminotransferasi (AST) e l'alanina aminotransferasi (ALT), in soggetti con diabete di tipo 2 e epatite B, rispetto al gruppo controllo. Altre ricerche cliniche preliminari mostrano che l'assunzione di 600 mg di berberina due volte al giorno per 12 settimane riduce i lipidi plasmatici e i marcatori di danno epatico, in particolare l'aspartato aminotransferasi (AST) e l'alanina aminotransferasi (ALT), rispetto ai valori iniziali in pazienti con steatosi epatica non alcolica e diabete di tipo 2. Altre ricerche cliniche preliminari mostrano che l'assunzione di 500 mg di berberina tre volte al giorno per 16 settimane riduce il contenuto di grasso epatico del 21% rispetto a una modifica dello stile di vita. La berberina sembra inoltre ridurre il contenuto di grasso epatico, l'AST e l'ALT in modo simile alla pioglitazone (farmaco) 15 mg al giorno, riducendo però il peso corporeo, l'indice di massa corporea e il colesterolo totale in misura maggiore rispetto alla pioglitazone.

Posologie

posologiePer via orale

posologie1200 mg


Afte
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La ricerca clinica mostra che l'applicazione di un gel contenente berberina a 5 mg/g quattro volte al giorno per 5 giorni può ridurre il dolore, l'infiammazione e le dimensioni dell'ulcera del 30% rispetto al placebo nei pazienti affetti da afte ricorrenti minori.

Posologie

posologiePer via orale


Ipertensione arteriosa
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Una meta-analisi mostra che l'assunzione giornaliera di 900 mg di berberina in associazione con l'amlodipina (un farmaco) per 2 mesi riduce la pressione arteriosa sistolica di 5 mmHg e la pressione arteriosa diastolica di 2 mmHg rispetto all'amlodipina da sola.

Posologie

posologiePer via orale

posologie900 mg


Proprietà


Ipoglicemizzante

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L'effetto ipoglicemizzante della berberina è stato attribuito alla sua capacità di aumentare l'espressione dei recettori dell'insulina nei linfociti del sangue periferico di pazienti con diabete di tipo 2. Inoltre, ricerche in vitro e su animali suggeriscono che la berberina aumenta l'attività della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), il che può stimolare l'assorbimento del glucosio nei muscoli scheletrici, aumentare l'ossidazione degli acidi grassi nel tessuto adiposo e ridurre la produzione di glucosio nel fegato. Altre ricerche in vivo sugli animali suggeriscono che la berberina aumenta la secrezione del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1). Il GLP-1 è un ormone che svolge un ruolo nel mantenimento del controllo della glicemia. nn

Usages associés

Diabete di tipo 2, Sindrome metabolica

Antitumorale

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Studi in vitro mostrano che la berberina può ridurre la proliferazione delle cellule tumorali inducendo un arresto del ciclo cellulare o provocando l'apoptosi. Alcuni studi suggeriscono che la berberina può inoltre inibire la progressione delle cellule tumorali inibendo l'attività dell'arylamina N-acetiltransferasi (un enzima coinvolto nella resistenza ai farmaci antitumorali). D'altra parte, ricerche in vivo su animali mostrano che la berberina può inibire la metastasi del cancro al polmone verso i linfonodi. Altri studi in vitro mostrano inoltre che la berberina può inibire la metastasi delle cellule di melanoma. Oltre ai suoi effetti antitumorali, la berberina potrebbe rafforzare gli effetti dei trattamenti antitumorali convenzionali, inclusa la radioterapia e la chemioterapia, contro alcuni tipi di cancro. Infatti, la berberina aumenta l'efficacia del tamoxifene contro le cellule tumorali del seno inducendo una regolazione positiva dell'inibitore della chinasi ciclina-dipendente P21, che è coinvolto nella crescita e nello sviluppo del tumore al seno e svolge un ruolo nella resistenza al tamoxifene.


Cardiovascolari

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La berberina può essere efficace in caso di insufficienza cardiaca congestizia e di aritmia, poiché possiede delle proprietà inotrope positive, cronotrope negative, antiaritmiche e vasodilatatrici. nell'uomo, la berberina riduce le lesioni miocardiche e sembra avere un effetto antipertensivo, dovuto alla sua capacità di bloccare l'attività alfa-adrenergica. Altre ricerche in vivo sugli animali suggeriscono che la berberina può ridurre lo stress ossidativo e l'infiammazione vascolare.

Usages associés

Ipercolesterolemia, Ipertensione arteriosa, Sindrome metabolica

Anti-età

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La berberina aiuta a ridurre i problemi metabolici legati all'invecchiamento grazie alla sua azione sull'attivazione dell'AMPK. Si sa che un disordine metabolico può portare al cancro; sembra che la berberina sia un eccellente agente anche per combattere i tumori. La berberina è particolarmente promettente in diversi tipi di cancro, come il cancro al cervello, al seno, del collo dell'utero, del colon, del fegato, i linfomi, della bocca e della tiroide. Una delle strategie per combattere le cellule tumorali è privare queste cellule del glucosio. La berberina può aiutare in questo senso grazie alle sue proprietà ipoglicemizzanti.


Antinfiammatorio

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Due meta-analisi mostrano che la berberina può comportare una lieve riduzione dei livelli della proteina C-reattiva, un marcatore dell'infiammazione sistemica. Evidenze provenienti dalla ricerca animale mostrano che la berberina può ridurre i gonfiori indotti da sostanze chimiche, probabilmente inibendo l'espressione di diverse citochine. Ricerche preliminari e dati umani suggeriscono che la berberina blocca la produzione delle citochine pro-infiammatorie interleuchina-1 (IL1)-beta e del fattore di necrosi tumorale (TNF)-alpha, probabilmente bloccando il fattore nucleare kappaB, il fattore di trascrizione responsabile della regolazione della produzione di citochine. Di conseguenza, la berberina potrebbe essere utile nel trattamento della malattia epatica alcolica, che è associata a livelli aumentati di IL1-beta e di TNF-alpha. La berberina sembra inoltre ridurre la produzione di IL-8, che è coinvolta nei processi infiammatori. Ricerche preliminari suggeriscono che la berberina inibisce selettivamente l'espressione della cicloossigenasi (COX)-2.


Antimicrobico

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La berberina ha effetti antimicrobici, in particolare effetti antibatterici, antifungini e una certa attività antimicobatterica e antiprotozoaria. La berberina è attiva contro Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Shigella boydii, Vibrio cholerae, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, Candida tropicalis, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum gypseum, Cryptococcus neoformans, Sporotrichum schenckii, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Helicobacter pylori, Clostridium perfringens, Clostridium paraputrificum, specie di Aspergillus, Leishmania donovani e Plasmodium falciparum. Ricerche preliminari suggeriscono che la berberina potrebbe inibire la sortasi batterica, una proteina responsabile dell'ancoraggio dei batteri Gram-positivi alle membrane cellulari. nn

Usages associés

Afte, infezione da Helicobacter pylori

Epatoprotettore

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Ricerche preliminari suggeriscono che la berberina potrebbe proteggere il fegato dalle tossine. In un modello animale, la berberina ha ridotto le lesioni epatiche indotte dalla N-nitrosodietilamina. Altre ricerche su animali mostrano che la berberina previene l'aumento delle fosfatasi alcaline (ALP), dell'aspartato aminotransferasi (AST) e dell'alanina aminotransferasi (ALT) quando viene somministrata prima dell'esposizione al paracetamolo o al tetracloruro di carbonio. nnAltre ricerche su animali suggeriscono che la berberina ha effetti antifibrotici e può aumentare l'escrezione della bilirubina da parte del fegato. nn

Usages associés

Disturbi epatici

Metabolismo ormonale

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Nelle donne affette dalla sindrome dell'ovaio policistico, è stato dimostrato che la berberina aumenta i livelli della globulina legante gli ormoni sessuali e riduce l'indice di androgeni liberi.nn

Usages associés

Sindrome dell'ovaio policistico


Dosaggio di sicurezza

Adulti a partire dai 18 anni: 900 mg - 1500 mg

La dose standard di berberina è di 900-1500 mg al giorno, suddivisa in tre o quattro assunzioni. La berberina deve essere assunta durante un pasto, o poco dopo, per sfruttare il picco postprandiale della glicemia e dei lipidi ematici.


Interazioni

Médicaments

Citocromo P450 2C9: interazione moderata

Ricerche cliniche preliminari mostrano che la berberina può inibire il CYP2C9. nnL'assunzione di berberina con farmaci metabolizzati dal CYP2C9 potrebbe aumentare le concentrazioni del farmaco e accrescere il rischio di effetti indesiderati.nnEsempio: il CYP2C9 è l'enzima che metabolizza gli anticoagulanti cumarinici come l'acenocumarolo o la warfarina.

Ciclosporina: interazione forte

La berberina può ridurre il metabolismo e aumentare i livelli sierici di ciclosporina. La berberina può inibire il citocromo P450 3A4 (CYP3A4), che metabolizza la ciclosporina.

CITOCROMO P450 2D6: interazione moderata

Ricerche in vitro e dati clinici preliminari mostrano che la berberina può inibire il CYP2D6. nnL'assunzione di berberina insieme a farmaci metabolizzati dal CYP2D6 potrebbe aumentare le concentrazioni del farmaco e accrescere il rischio di effetti indesiderati.nnEsempio: la codeina, che viene metabolizzata in morfina, il destrometorfano o ancora antidepressivi, neurolettici, beta-bloccanti.

Citocromo P450 3A4: interazione moderata

Ricerche in vitro e studi clinici preliminari mostrano che la berberina inibisce moderatamente il CYP3A4. L'uso della berberina con farmaci metabolizzati dal CYP3A4 potrebbe aumentare le concentrazioni del farmaco e accrescere il rischio di effetti indesiderati. Esempio: farmaci cardiovascolari; antiaritmici: chinidina, lidocaina, amiodarone; statine: simvastatina, atorvastatina; antagonisti del calcio: nifedipina, nitrendipina, nimodipina, amlodipina, felodipina, verapamil, diltiazem...

Destrometorfano: interazione moderata

Gli studi clinici preliminari mostrano che la berberina può inibire l'attività del citocromo P450 2D6 (CYP2D6) e ridurre il metabolismo del destrometorfano. Questo può aumentare gli effetti collaterali del destrometorfano.

Midazolam: interazione moderata

Studi clinici preliminari mostrano che la berberina può inibire l'attività del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e ridurre il metabolismo del midazolam.

Tacrolimus: interazione lieve

Aumento del livello circolante del tacrolimus dopo la somministrazione di berberina, con accentuazione della tossicità renale di questo farmaco.

Statine: interazione lieve

Possibile aumento della concentrazione delle statine.


Controindicazioni

Bambini fino a 6 anni: vietato

L'uso della berberina per via orale nei neonati può essere pericoloso. La berberina può provocare ittero nucleare (lesione cerebrale causata dal deposito di bilirubina non coniugata nei nuclei della base e nei nuclei del tronco encefalico), in particolare nei neonati prematuri con iperbilirubinemia.

Donna in gravidanza: vietato

La berberina può attraversare la placenta e causare danni al feto. Un ittero nucleare (lesione cerebrale provocata da un deposito di bilirubina non coniugata nei nuclei della sostanza grigia centrale e nei nuclei del tronco encefalico) si è sviluppato nei neonati esposti alla berberina. nnInoltre, la berberina può stimolare le contrazioni uterine.nn

Donna che allatta: vietato

La berberina può passare nel latte materno. nn